Янувия табл. п/о 100 мг №28

Янувия табл. п/о 100 мг №28
Упаковка может незначительно отличаться от изображения на фото!
Зарезервировать
Описание препарата

Внимание! Инструкция к препарату на сайте имеет информационное значение. Перед применением ознакомтесь с инструкцией производителя!

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ЯНУВІЯ

(JANUVIA®)

 

Склад:

діюча речовина: sitagliptin;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить ситагліптину фосфату гідрату еквівалентно 25, 50 або 100 мг ситагліптину;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, натрію стеарилфумарат;

оболонка таблетки: барвник Опадрай® II рожевий або світло-бежевий, або бежевий.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

Таблетки по 25 мг: круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, рожевого кольору, з «221» з одного боку та гладенькі з іншого;

Таблетки по 50 мг: круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, світло-бежевого кольору, з «112» з одного боку та гладенькі з іншого;

Таблетки по 100 мг: круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, бежевого кольору, з «277» з одного боку та гладенькі з іншого.

 

Фармакотерапевтична група.

Гіпоглікемізуючі препарати, за винятком інсулінів. Інгібітори дипептидилпептидази 4.

Код АТС А10В Н01.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Янувія (ситагліптин) є активним при пероральному прийомі, високоселективним інгібітором ферменту дипептидилпептидази 4 (ДПП-4), що призначений для лікування цукрового діабету 2 типу. Ситагліптин відрізняється за хімічною структурою й фармакологічною дією від аналогів глюкагоноподібного пептиду-1 (ГПП-1), інсуліну, похідних сульфонілсечовини, бігуанідів, агоністів гамма-рецепторів, що активуються пероксисомними проліфераторами (PPARОі) інгібіторів альфа-глікозидази, аналогів аміліну. Інгібуючи ДПП-4, ситагліптин підвищує концентрацію двох відомих гормонів сімейства інкретинів: ГПП-1 і глюкозозалежного інсулінотропного пептиду (ГІП). Гормони сімейства інкретинів секретуються в кишечнику протягом доби, їхній рівень підвищується у відповідь на прийом їжі. Інкретини є частиною внутрішньої фізіологічної системи регуляції гомеостазу глюкози. При нормальному або підвищеному рівні глюкози крові гормони сімейства інкретинів сприяють збільшенню синтезу інсуліну, а також його секреції бета-клітинами підшлункової залози за рахунок сигнальних внутрішньоклітинних механізмів, асоційованих із циклічним АМФ.

ГПП-1 також сприяє пригніченню підвищеної секреції глюкагону альфа-клітинами підшлункової залози. Зниження концентрації глюкагону при підвищенні рівня інсуліну сприяє зменшенню продукції глюкози печінкою, що в підсумку приводить до зменшення глікемії.

При низькій концентрації глюкози крові зазначені ефекти інкретинів на викид інсуліну й зменшення секреції глюкагону не спостерігаються. ГПП-1 і ГІП не впливають на викид глюкагону у відповідь на гіпоглікемію. У фізіологічних умовах активність інкретинів обмежується ферментом ДПП-4, що швидко гідролізує інкретини з утворенням неактивних продуктів.

Ситагліптин запобігає гідролізу інкретинів ферментом ДПП-4, тим самим збільшуючи плазмові концентрації активних форм ГПП-1 і ГІП. Підвищуючи рівень інкретинів, ситагліптин збільшує глюкозозалежний викид інсуліну і сприяє зменшенню секреції глюкагону. У пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу з гіперглікемією ці зміни секреції інсуліну та глюкагону призводять до зниження рівня глікозильованого гемоглобіну A1c (HbA1c) і зменшення плазмової концентрації глюкози натще й після навантажувальної проби.

Глюкозозалежний механізм дії ситагліптину відрізняється від механізму сульфонілсечовини, які збільшують секрецію інсуліну, навіть коли рівні глюкози є низькими, і можуть призводити до гіпоглікемії у пацієнтів з діабетом 2-го типу та у здорових добровольців. Ситагліптин є потужним і високоселективним інгібітором ферменту DPP-4 та не інгібує тісно зв'язані ферменти DPP-8 або DPP-9 при терапевтичних концентраціях.

У ході дводенного дослідження за участю здорових добровольців лише один ситагліптин збільшував концентрації активного GLP-1, тоді як лише один метформін збільшував активні та повні концентрації GLP-1 до подібного ступеня. Супутнє застосування ситагліптину й метформіну мало адитивний ефект на концентрації активного GLP-1. Ситагліптин, але не метформін, збільшував активні концентрації GIP.

Клінічна ефективність та безпека

Ситагліптин поліпшував контроль глікемії, коли застосовувався як монотерапія або в комбінованому лікуванні (див. таблицю 2).

 

Таблиця 2

Результати HbА1c плацебо-контрольованих досліджень монотерапії та комбінованого лікування*

 

Дослідження

Середня величина HbА1c вихідного рівня (%)

Середня зміна

HbА1c від вихідного рівня (%)t

Плацебо-скоригована

середня зміна HbА1c

(%)t (95%-ий CI)

Дослідження монотерапії

Ситагліптин 100 мг 1 раз на добу§ (N =3D 193)

8,0

- 0,5

- 0,6+

(- 0,8, - 0,4)

Ситагліптин 100 мг 1 раз на добу|| (N =3D 229)

8,0

- 0,6

- 0,8-

(- 1,0, - 0,6)

Дослідження комбінованої терапії

Ситагліптин 100 мг 1 раз на добу як доповнення до триваючого лікування метформіном|| (N=3D453)

8,0

- 0,7

- 0,7+

(- 0,8, - 0,5)

Ситагліптин 100 мг 1 раз на добу як доповнення до триваючого лікування піоглітазоном|| (N=3D163)

8,1

- 0,9

- 0,7+

(- 0,9, - 0,5)

Ситагліптин 100 мг 1 раз на добу як доповнення до триваючого лікування глімепіридом|| (N=3D102)

8,4

- 0,3

- 0,6+

(- 0,8, - 0,3)

Ситагліптин 100 мг 1 раз на добу як доповнення до триваючого лікування глімепіридом + лікування метформіном|| (N=3D115)

8,3

- 0,6

- 0,9+

(- 1,1, - 0,7)

Ситагліптин 100 мг 1 раз на добу як доповнення до триваючого лікування піоглітазоном + лікування метформіном # (N=3D152)

8,8

- 1,2

- 0,7+

(-1,0, - 0,5)

Початкова терапія (двічі на добу) ||: Ситагліптин 50 мг + метформін 500 мг (N=3D183)

8,8

- 1,4

- 1,6+

(- 1,8, - 1,3)

Початкова терапія (двічі на добу)||: Ситагліптин 50 мг + метформін 1000 мг (N=3D178)

8,8

- 1,9

- 2,1+

(- 2,3, - 1,8)

Ситагліптин 100 мг 1 раз на добу як доповнення до триваючого лікування інсуліном (+/-метформін)|| (N=3D305)

8,7

- 0,61-

- 0,6+,

(- 0,7, - 0,4)

* Вся популяція пацієнтів, які отримували лікування (аналіз пацієнтів, які почали отримувати лікування).

t Середні величини найменших квадратів, скориговані на попередній статус антигіперглікемічної терапії та величину вихідного рівня.

+ p порівняно з плацебо або з плацебо + комбіноване лікування.

§ HbА1c (%) на 18 тиждень.

|| HbA1c (%) на 24 тиждень.

# HbА1c (%) на 26 тиждень.

Середня величина найменших квадратів, скоригована на застосування метформіну на Візиті 1 (так/ні), застосування інсуліну на Візиті 1 (попередньо змішаний проти попередньо незмішаного [проміжної або тривалої дії]) та величину вихідного рівня. Взаємодії лікування (застосування метформіну та інсуліну) не були значними (p > 0,10).

Дослідження TECOS було рандомізованим дослідженням за участю 14671 пацієнта з HbA1c від ≥ 6,5 до 8,0 % та із встановленим серцево-судинним захворюванням, які отримували ситагліптин (7332) 100 мг на добу (або 50 мг на добу, якщо базова розрахункова швидкість клубочкової фільтрації (еGFR) була ≥30 і

Перед применением ознакомьтесь с инструкцией и проконсультируйтесь с врачом
Самолечение может быть вредным для вашего здоровья