Амоксил-К таблетки покрытые оболочкой 625 мг №14, Киевмедпрепарат

Состав:

действующие вещества: 1 таблетка содержит амоксициллина тригидрата в пересчете на амоксициллин 500 мг и смесь калия клавуланата и микрокристаллической целлюлозы в соотношении (1:1), в пересчете на клавулановую кислоту 125 мг;

вспомогательные вещества: целюллоза микрокристаллическая, натрия крохмальгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, смесь для покрытия «Opadry II White» 33G28707 (содержит: гипромелозу (гидроксипропилметилцелюллозу); титана диоксид (Е 171); лактозу, моногидрат; полиэтиленгликоль (макрогол) 3000; триацетин).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской с одной стороны таблетки.

Антибактериальные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики, пенициллины. Комбинации пенициллинов с ингибиторами бета-лактамазы. Код АТХ J01C R02.

Фармакодинамика.

Амоксициллин – полусинтетический антибиотик с широким спектром антибактериальной активности против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин чувствителен к бета-лактамазе и распадается под ее влиянием, поэтому спектр активности амоксициллина не включает микроорганизмы, синтезирующие этот фермент. Клавулановая кислота имеет бета-лактамную структуру, подобную пенициллинам и инактивирует бета-лактамазные ферменты, свойственные микроорганизмам, резистентные к пенициллинам и цефалоспоринам. В частности, она имеет выраженную активность в отношении важных с клинической точки зрения плазмидных бета-лактамаз, которые часто ответственны за возникновение перекрестной резистентности к антибиотикам. Присутствие клавулановой кислоты в составе защищает амоксициллин от распада под действием ферментов бета-лактамаз и расширяет спектр антибактериального действия амоксициллина, включая в него много микроорганизмов, резистентных к амоксициллину и к другим пенициллинам и цефалоспоринам.

Микроорганизмы, приведенные ниже, класифицированы в соответствии с чувствительностью к амоксициллину/клавуланата in vitro.

Чувствительные микроорганизмы

Грамположительные аэробы Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroids, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, другие бета-гемолитические виды Streptococcus, Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus saprophyticus (метициллинчувствительные штаммы), коагулазоотрицательные стафилококки (метицилинчувствительные штаммы).

Грамотрицательные аэробы Bordetella pertussis, Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholera.

Другие: Borrelia burgdorferi, Leptospirosa ictterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Грамположительные анаэробы: виды Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды Peptostreptococcus.

Грамотрицательные анаэробы: виды Bacteroides (включая Bacteroides fragilis), виды Capnocytophaga, Eikenella corrodens, виды Fusobacterium, Fusobacterium nucleatum, виды Porphyromonas, виды Prevotella.

Штаммы с возможной приобретенной резистентностью

Грамотрицательные аэробы Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klesiella pneumonia, виды Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды Proteus, виды Salmonella, виды Shigella.

Грамположительные аэробы виды Corynebacterium, Enterococcus faecium, Streptococcus pneumonia, виды Streptococcus viridans.

Нечувствительны микроорганизмы

Грамотрицательные аэробы виды Acinetobacter, Citrobacter freundii, виды Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды Providencia, виды Pseudomonas, виды Serratia, Stenotrophomas maltophilia, Yersinia enterolitica. Другие: Chlamydia pneumonia, Chlamydia psittaci, виды Chlamydia, Coxiella burnetti, виды Mycoplasma.

Фармакокинетика.

Оба компонента препарата (амоксициллин и клавулановая кислота) полностью растворимы в водных растворах при физиологических значениях pH. Оба компонента быстро и хорошо абсорбируются при пероральном применении. Пик концентрации в сыворотке крови достигается через 1 час после приема внутрь. Абсорбция лекарственного средства Амоксил-К 625 улучшается при его применении в начале приема пищи.

Удвоение дозы препарата Амоксил-К 625 приводит к удвоению его концентрации в сыворотке крови. Оба компонента препарата плохо связываются с белками крови, около 70 % остаются в свободном состоянии в сыворотке крови.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, такими как острый бактериальный синусит; острый средний отит; подтвержденное обострение хронического бронхита; негоспитальная пневмония; циститы; пиелонефриты; инфекции кожи и мягких тканей, в т.ч. целлюлиты, укусы животных, тяжелые дентоальвеолярные абсцессы с распространенным целлюлитом; инфекции костей и суставов, в т. ч. остеомиелиты.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, к любым антибактерильным средствам группы пенициллинов.

Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (в т. ч. анафилаксии), связанных с применением других бета-лактамных агентов (в т. ч. цефалоспоринов, карбапенемов или монобактамов).

Наличие в анамнезе желтухи или дисфункции печени, связанных с применением амоксициллина/клавуланата.

с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение с пробенецидом не рекомендуется. Пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию амоксициллина. Его одновременное применение с препаратом Амоксил-К 625 может привести к повышению уровня амоксициллина в крови в течение длительного времени, однако не влияет на уровень клавулановой кислоты.

Пенициллины могут замедлять выведение метотрексата, что может привести к увеличению токсичности последнего.

Одновременное применение аллопуринола во время лечения амоксициллином может увеличить вероятность аллергических реакций. Данных относительно одновременного применения Амоксила-К 625 и аллопуринола нет.

Как и другие антибиотики, Амоксил-К 625 может влиять на микрофлору кишечника, что приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

Существуют отдельные сообщения об увеличении уровня INR у пациентов, которые лечатся аценокумаролом или варфарином и принимают амоксициллин. Если такое применение необходимо, следует тщательно контролировать протромбиновое время или INR при назначении или прекращении лечения препаратом Амоксил-К 625.

Перед началом терапии препаратом Амоксил-К 625 необходимо точно определить наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим аллергенам.

Тяжелые, иногда даже летальные случаи гиперчувствительности (анафилактоидные реакции) наблюдаются у пациентов во время терапии пенициллином. Такие реакции вероятнее возникают у больных с наличием гиперчувствительности к пенициллинам в анамнезе (см. раздел «Противопоказания»). В случае возникновения аллергической реакции терапию амоксициллином/клавуланатом следует прекратить и назначить соответствующее лечение.

В случае если доказано, что инфекция обусловлена микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину, необходимо взвесить возможность перехода из комбинации амоксициллин/ кислота клавулановая на амоксициллин согласно официальным рекомендациям.

Амоксил-К 625 не следует назначать при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку при применении амоксициллина при данной патологии отмечали случаи кореподобного высыпания.

Длительное применение препарата иногда может вызывать чрезмерный рост нечувствительной к Амоксила-К 625 микрофлоры.

Развитие полиморфной эритемы, ассоциированной с пустулами в начале лечения, может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза. В таком случае необходимо прекратить лечение, введение амоксициллина в дальнейшем противопоказано.

Изредка у пациентов, принимающих Амоксил-К 625 и пероральные антикоагулянты, может наблюдаться превышающее норму удлинение протромбинового времени (повышение уровня международного нормализованного соотношения (INR)). При одновременном приеме антикоагулянтов необходим соответствующий мониторинг. Может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов для поддержания необходимого уровня антикоагуляции.

Амоксил-К 625 следует с осторожностью назначать пациентам с дисфункцией печени. Есть данные об изменениях печеночных функциональных тестов у некоторых больных, которые лечились лекарственными средствами амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой, хотя клиническое значение этого явления не установлено.

Существуют единичные сообщения о холестатической желтухи, которая может иметь тяжелое течение, но обычно является обратимой. Симптомы могут не проявляться до 6 недель после окончания лечения.

Для пациентов с нарушением функции почек необходимо корректировать дозу соответственно степени нарушения (см. раздел «Способ применения и дозы»).

У пациентов со сниженной экскрецией мочи очень редко может наблюдаться кристаллурия, главным образом при парентеральном введении препарата.

Поэтому для уменьшения риска возникновения кристаллурии во время лечения высокими дозами амоксициллина рекомендуется поддерживать адекватный баланс между выпитой жидкостью и выведенной мочой (см. раздел «Передозировка»).

При лечении амоксициллином для определения уровня глюкозы в моче следует использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой, поскольку другие методы могут давать ложно-положительные результаты.

Наличие клавулановой кислоты в препарате может вызвать неспецифическое связывание IgG и альбумина на мембранах эритроцитов, поэтому, как следствие, возможен ложно-положительный результат при проведении теста Кумбса.

Есть данные о ложно-положительных результатах тестов на наличие Aspergillus у пациентов, получавших амоксициллин/клавулановую кислоту. Поэтому такие положительные результаты у пациентов, которые лечатся амоксициллином/клавулановой кислотой, следует интерпретировать с осторожностью и подтверждать другими диагностическими методами.

Препарат содержит лактозу как вспомогательное вещество, поэтому препарат не следует применять пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы/галактозы.

Существуют данные о том, что при применении животным доз, которые в 10 раз превышали дозы для человека амоксициллина/клавуланата (500 мг/125 мг), не оказывало тератогенного действия.

Есть данные, что у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек профилактическое применение амоксициллина/клавуланата (500 мг/125 мг) может быть связано с повышением риска некротизирующего энтероколита у новорожденных. Следует избегать применения препарата в период беременности, особенно в I триместре, кроме случаев, когда польза от применения препарата превышает потенциальный риск.

Оба активных компонента препарата экскретируются в грудное молоко (нет информации о влиянии клавулановой кислоты на ребенка, который находится на грудном вскармливании). Соответственно, у младенца, находящегося на грудном вскармливании, возможно появление диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек, поэтому кормление грудью следует прекратить.

Амоксил-К 625 в период кормления грудью можно применять только тогда, когда, по мнению врача, польза от применения будет преобладать над риском.

Негативного влияния на способность управлять автомобилем и другими механизмами не наблюдалось, однако следует учитывать вероятность такого побочного эффекта как головокружение.

и дозы.

Препарат следует применять согласно официальным рекомендациям по антибиотикотерапии и данным местной чувствительности к антибиотику. Чувствительность к амоксициллину/клавуланату отличается в разных регионах и может изменяться со временем. При необходимости следует обратиться к данным по местной чувствительности и, если нужно, провести микробиологическое определение и тест на чувствительность.

Доза зависит от ожидаемых патогенов и их чувствительности к антибактериальным препаратам, тяжести заболевания и локализации инфекции, возраста, массы тела и функции почек больного.

Суточная доза для взрослых и детей с массой тела ≥ 40 кг составляет 1500 мг амоксициллина/375 мг клавулановой кислоты.

для детей с 6 лет с массой тела от 25 до 40 кг может достигать, в случае необходимости, 2400 мг амоксициллина/600 мг клавулановой кислоты.

Если для лечения нужно назначать большие дозы амоксициллина, следует применять другие формы препарата, чтобы избежать лишних высоких доз клавулановой кислоты.

Продолжительность лечения определять по клиническому ответу пациента на лечение. Некоторые инфекции (например остеомиелит) требуют длительного лечения.

Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг:

1 таблетка амоксициллина-К 625 3 раза в сутки.

с 6 лет с массой тела от 25 до 40 кг:

Доза от 20 мг/5 мг/кг массы тела/сутки до 60 мг/15 мг/кг массы тела/сутки, разделенная на 3 приема.

Поскольку таблетку нельзя делить, детям с массой тела менее 25 кг препарат применять в другой лекарственной форме.

Больные пожилого возраста

Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. При необходимости дозу следует корректировать в зависимости от функции почек.

Дети с 6 лет с массой тела от 25 до 40 кг

Поскольку таблетку нельзя делить, детям с 6 лет с массой тела от 25 до 40 кг, клиренсом креатинина менее 30 мл/мин или детям, которые находятся на гемодиализе, данную форму препарата не назначать.

Дети. Амоксил-К 625 применять детям с 6 лет с массой тела не менее 25 кг.

Дети: диарея, тошнота, рвота; тошнота чаще ассоциируется с высокими дозами препарата. Вышеупомянутые симптомы со стороны пищеварительного тракта можно уменьшить, если принимать препарат в начале приема пищи; нарушение пищеварения; антибиотикоассоциированный колит (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит), черный «волосатый» язык.

Гепатобилиарные реакции: умеренное повышение уровня АСТ и/или АЛТ отмечалось у больных, которые лечились антибиотиками группы бета-лактамов, однако клиническое значение этого явления не установлено; гепатит и холестатическая желтуха. Эти явления возникали при применении других пенициллинов и цефалоспоринов.

Гепатиты возникали главным образом у мужчин и больных пожилого возраста, и их возникновение может быть связано с длительным лечением препаратом. У детей такие явления возникали в единичных случаях.

Симптомы заболевания возникают во время или сразу после лечения, но в некоторых случаях могут возникать через несколько недель после окончания лечения. Эти явления обычно имеют обратимый характер. Чрезвычайно редко сообщалось о летальных случаях, которые всегда случались у пациентов с тяжелым основным заболеванием или у пациентов, одновременно получавших препараты, которые негативно влияют на печень.

Кожа и подкожные ткани: кожная сыпь, зуд и крапивница; мультиформная эритема; синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пузырчатый эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

В случае появления любого аллергического дерматита лечение следует прекратить.

Почки и мочевыделительная система: интерстициальный нефрит, кристаллурия (см. раздел «Передозировка»).

при нарушении функции почек

Дозировка базируется на расчете максимального уровня амоксициллина. Нет необходимости изменять дозу пациенту при клиренсе креатинина > 30 мл/мин.

Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг

Клиренс креатинина 10-30 мл/мин

500 мг/125 мг 2 раза в сутки

Клиренс креатинина 10 мл/мин

500 мг/125 мг 1 раз в сутки

Гемодиализ

500 мг/125 мг каждые 24 часа плюс 500 мг/125 мг во время диализа (поскольку концентрация амоксициллина и клавулановой кислоты в плазме крови снижается)

Дозирование при нарушении функции печени

осторожно; необходимо регулярно контролировать функцию печени.

Таблетку следует глотать целиком, не разжевывая. Если необходимо, таблетку можно разломить пополам и проглотить половинки, не разжевывая.

Для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта препарат следует принимать в начале приема пищи.

Продолжительность лечения определять индивидуально. Лечение не следует продолжать более 14 суток без оценки состояния больного.

Лечение можно начать парентерально, а затем продолжить перорально.

Передозировка может сопровождаться симптомами со стороны пищеварительного тракта и нарушением водно-электролитного баланса. Эти явления лечат симптоматически, уделяя внимание коррекции водно-электролитного баланса. Есть данные о случаях кристаллурии, что иногда могут вызывать почечную недостаточность (см. раздел «Особенности применения»). Амоксил-К 625 может быть удален из кровотока методом гемодиализа.

Побочные реакции.

Инфекции и инвазии: кандидоз кожи и слизистых оболочек.

Кровеносная и лимфатическая системы: обратимая лейкопения (включая нейтропению) и тромбоцитопения; обратимый агранулоцитоз и гемолитическая анемия; увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса.

Иммунная система: ангионевротический отек, анафилаксия, сывороточный синдром, аллергический васкулит.

Нервная система: головокружение, головная боль; оборотная гиперактивность и конвульсии (конвульсии могут возникать у пациентов с нарушенной функцией почек или у тех, кто получает высокие дозы препарата).

Пищеварительный тракт:

Взрослые: диарея, тошнота, рвота.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 7 таблеток в блистере, по 2 или 3 блистера в пачке.

По рецепту.

ПАО «Киевмедпрепарат».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.