Асакол таблетки покрытые оболочкой 800 мг №60, Haupt Pharma Wulfing GmbH

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

АСАКОЛ^®

(ASACOL^®)

Cклад:

діюча речовина: месалазин;

1 таблетка містить месалазину 400 мг або 800 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, натрію крохмальгліколят (тип А), магнію стеарат, тальк, повідон; оболонка: метакриловий сополімер (тип В), тальк, триетилцитрат, заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172), макрогол 6000.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні.

Основні фізико-хімічні властивості: продовгуваті таблетки, вкриті оболонкою, від червонуватого до коричнюватого кольору.

Фармакотерапевтична група.

Протизапальні засоби, що застосовуються при захворюваннях кишечнику. Код АТX А07Е С02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм протизапальної дії месалазину (5-аміносаліцилової кислоти) невідомий. Результати досліджень свідчать, що месалазин пригнічує міграцію поліморфноядерних лейкоцитів та інгібує активність ліпооксигенази, внаслідок чого пригнічується синтез протизапальних лейкотрієнів у макрофагах стінки кишечнику. Існують також дані про вплив месалазину на концентрацію простагландинів у слизовій оболонці кишечнику. Месалазин може зв’язувати вільні радикали.

При пероральному застосуванні месалазин діє переважно локально на слизову оболонку кишечнику і на підслизову тканину з боку порожнини кишечнику. Отже, важливо, що месалазин є доступним у зонах запалення. Системна біодоступність та концентрація у плазмі крові не є суттєвими для терапевтичного ефекту, а швидше за все являються фактором нешкідливості.

Фармакокінетика.

Таблетки Асакол^®, вкриті кишковорозчинною оболонкою, резистентні до шлункового соку. Полімерна оболонка таблеток забезпечує вивільнення діючої речовини залежно від рН середовища у нижньому відділі клубової кишки і товстому кишечнику, які є основними осередками запалення. Склад таблеток підібраний таким чином, щоб звести до мінімуму всмоктування месалазину у травному тракті. Поглинання месалазину є найвищим у проксимальній частині кишечнику і найнижчим – у дистальній його частині. Абсорбція після перорального прийому становить близько 24 %. Відповідно, 76 % введеної дози залишається у нижньому відділі клубової кишки і товстому кишечнику, а також у прямій кишці, виявляючи місцеву протизапальну дію.

Месалазин метаболізується у печінці і слизовій оболонці кишечнику з утворенням неактивного метаболіту N-ацетил-5-аміносаліцилової кислоти. Зв’язування месалазину і його метаболіту з білками плазми крові становить відповідно 43 % і 78 %. Екскреція відбувається в основному з фекаліями і сечею у незміненому вигляді і у вигляді метаболіту.

Клінічні характеристики.

Показання.

Неспецифічний виразковий коліт від легкого до помірного ступеня тяжкості; підтримуюче лікування у стадії ремісії. Хвороба Крона.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до діючої речовини, до будь-якого іншого компонента препарату або до

саліцилатів; тяжкі порушення функції печінки і нирок (кліренс креатиніну < 30 мл/хв); виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки; геморагічний діатез.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій.

Спеціальних досліджень лікарської взаємодії не проводилось.

При одночасному застосуванні сульфасалазину та дигоксину всмоктування дигоксину знижується. Дані щодо взаємодії дигоксину та месалазину відсутні.

Під час комплексного лікування месалазином та азатіоприном, 6-меркаптопурином або тіогуаніном у деяких дослідженнях було виявлено більшу частоту мієлосупресивних ефектів, що нібито свідчить про наявність взаємодії, однак механізм взаємодії встановлений не повністю. Рекомендується проводити регулярний контроль (один раз на тиждень) показників крові, зокрема кількість лейкоцитів, тромбоцитів і лімфоцитів, особливо на початку комбінованої терапії. Якщо кількість лейкоцитів залишається стабільною протягом першого місяця лікування, достатньо проводити дослідження кожні 4 тижні протягом наступних 12 тижнів, після чого збільшити інтервал до 3 місяців.

Режим дозування тіопуринів слід відкоригувати.

Є дані про те, що месалазин може знизити антикоагуляційну дію варфарину.

При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що чинять нефротоксичну дію, такими як НПЗЗ, азатіоприн або метотрексат, можливе підвищення ризику небажаних реакцій з боку нирок. Проте, небажані ефекти, які можуть вказувати на таку взаємодію, не зареєстровані.

Можливе посилення гіпоглікемічної дії похідних сульфонілсечовини, токсичної дії метотрексату. Активність фуросеміду, спіронолактону, сульфаніламідів, рифампіцину, урикозуричних препаратів (пробенециду та сульфінпіразону) може слабшати.

Особливості застосування.

Порушення функції нирок

Препарат не призначають пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок.

Перед початком і під час лікування лікар призначає аналізи для перевірки стану сечі (за допомогою тесту-смужки). Препарат необхідно призначати з обережністю пацієнтам з підвищеною концентрацією креатиніну сироватки крові або протеїнурією. Якщо під час лікування відмічено порушення функції нирок, це може бути проявом нефротоксичної дії месалазину.

Рекомендується проводити контроль функції нирок для всіх пацієнтів перед початком лікування Асаколом^®, а також під час лікування за схемою: через 14 діб від початку терапії, потім ще 2-3 рази з

4-тижневими інтервалами. При відсутності ознак порушення функції нирок аналізи повторюють кожні півроку, а після 5 років терапії – 1 раз на рік. Якщо з’являються інші лабораторні або клінічні ознаки порушення функції нирок, аналізи необхідно зробити терміново. У випадку наявності ознак порушення функції нирок пацієнту слід негайно припинити лікування Асаколом^® та терміново звернутися до лікаря.

Дискразія крові

Дуже рідко повідомлялося про випадки дискразії крові. За підозри або наявності дискразії крові (ознаки кровотечі нез’ясованого походження, гематома, пурпура, анемія, підвищення температури тіла, що тривало зберігається, а також скарги на біль у горлі), пацієнту слід негайно припинити лікування Асаколом^® та терміново звернутися до лікаря. Перед початком та під час лікування слід проводити дослідження крові – рекомендується проводити контроль через 14 днів від початку лікування, потім ще 2-3 рази з 4-тижневими інтервалами. Якщо результати досліджень у нормі, рутинні перевірки достатньо проводити кожні 3 місяці. Якщо ж розвиваються інші додаткові симптоми, аналізи необхідно зробити терміново.

Особливо важливо стежити за картиною крові з появою у пацієнта під час лікування таких симптомів: кровотечі нез’ясованого походження, гематоми, пурпури, анемії, підвищення температури тіла, що тривалий час зберігається, а також при скаргах на біль у горлі. У таких випадках лікування необхідно негайно припинити і надати пацієнту необхідну медичну допомогу.

Підвищена чутливість до сульфасалазину

При наявності у пацієнта гіперчутливості до сульфасалазину лікування проводити лише під постійним медичним контролем і негайно припиняють при розвитку ознак гострої непереносимості препарату, таких як судоми, біль у животі, підвищена температура тіла, сильний головний біль, висипи на шкірі.

Порушення функції печінки

Повідомлялось про підвищення рівня печінкових ферментів у пацієнтів, які приймали препарати, що містять месалазин. Асакол® слід застосовувати з обережністю пацієнтам з ураженнями печінки.

До початку та протягом курсу лікування необхідно проводити дослідження крові (показники функціонального стану печінки, такі як АЛТ або АСТ), дату яких визначає лікар. Такі дослідження рекомендується проводити впродовж 14 днів від початку лікування, а потім ще 2-3 рази з 4-тижневими інтервалами. При нормальних результатах аналізи повторюють кожні три місяці. За наявності додаткових симптомів необхідно негайно провести додаткові дослідження.

Реакції підвищеної чутливості з боку серця

При застосуванні Асаколу^® повідомлялись поодинокі випадки реакцій підвищеної чутливості з боку серця (міо- або перикардити), спричинені прийомом месалазину. Асакол^® не слід призначати повторно пацієнтам з підвищеною чутливістю з боку серця, спричиненою месалазином, в анамнезі. Препарат застосовувати з обережністю пацієнтам з алергічними міо- або перикардитами в анамнезі, незалежно від того, який препарат спричинив таку реакцію.

Виразка шлунка або дванадцятипалої кишки

У разі наявності у пацієнта виразки шлунка або дванадцятипалої кишки застосування Асаколу^® протипоказано.

Наявність таблеток у випорожненнях

Є окремі повідомлення про наявність цілих таблеток у випорожненнях. У переважній більшості випадків це залишки оболонки таблетки. При частому виявленні цілих таблеток у випорожненнях пацієнту слід проконсультуватися з лікарем.

Захворювання легенів

Хворим з легеневими захворюваннями, зокрема з астмою, необхідно перебувати під наглядом лікаря протягом лікування месалазином.

Пацієнти літнього віку

Пацієнтам літнього віку препарат призначати з обережністю лише при збереженні нормальної функції нирок.

Непереносимість вуглеводів

Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Даних щодо застосування Асаколу^® вагітним жінкам недостатньо. Обмежені дані вказують на відсутність небажаних впливів месалазину на перебіг вагітності або на здоров’я плода та/або новонародженого. Однак окремі дані свідчать про підвищення ризику передчасних пологів та зниження маси тіла новонародженого. В одному випадку повідомлялося про ниркову недостатність у новонародженого після тривалого застосування матір'ю упродовж вагітності месалазину у високій дозі (2-4 г на добу).

Таким чином препарат можна призначати у період вагітності тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

N-ацетил-5-аміносаліцилова кислота і меншою мірою месалазин екскретуються у грудне молоко. На даний час є лише обмежений досвід застосування препарату жінкам у період годування груддю. Не можна виключити реакцій гіперчутливості, таких як діарея. Отже, таблетки Асакол^® можна застосовувати у період годування груддю лише тоді, коли потенційна користь від застосування переважатиме можливий ризик. Якщо у грудної дитини розвинеться діарея, годування груддю слід припинити.

Діти.

Таблетки Асакол^® не застосовувати дітям віком до 6 років, тому що досвід застосування препарату цій віковій групі недостатній.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами не спостерігався, але слід враховувати можливість виникнення такої побічної реакції як запаморочення.

Спосіб застосування та дози.

Дорослі

Виразковий коліт.

При лікуванні захворювання у фазі загострення доза підбирається індивідуально та становить до 4 г месалазину на добу, розподілена на кілька прийомів.

При підтримуючому лікуванні у стадії ремісії рекомендована доза становить до 2 г месалазину 1 раз на добу, підбирається індивідуально. Можливий також розподіл дози на кілька прийомів.

Хвороба Крона.

При лікуванні захворювання у фазі загострення та підтримуючій терапії доза підбирається індивідуально і становить до 4 г месалазину на добу, розподілена на кілька прийомів.

Пацієнти літнього віку не потребують коригування дози, якщо не порушена функція нирок.

Діти віком від 6 років

• При лікуванні виразкового коліту та хвороби Крона у стадії загострення дозу підбирати індивідуально, починаючи з 30-50 мг/кг маси тіла/добу, розподілену на кілька прийомів. Максимальна доза становить

• 75 мг/кг маси тіла/добу, розподілена на кілька прийомів. Загальна добова доза не має перевищувати 4 г месалазину.

• При підтримуючій терапії дозу підбирати індивідуально, починаючи з 15-30 мг/кг маси тіла/добу, розподілену на кілька прийомів. Загальна добова доза не має перевищувати 2 г месалазину.

Як правило, дітям з масою тіла до 40 кг призначається половина дози для дорослих, а дітям з масою тіла понад 40 кг призначається повна доза для дорослих.

Таблетки слід приймати цілими, не розжовуючи, з достатньою кількістю рідини, за 1 годину до їди. Як при загостренні захворювання, так і при підтримуючому лікуванні у стадії ремісії для досягнення бажаного терапевтичного ефекту таблетки Асакол^® слід приймати регулярно і постійно. Тривалість застосування визначає лікар. Зазвичай ремісія при виразковому коліті і хворобі Крона настає через 8-12 тижнів прийому Асаколу^®.

Діти.

Таблетки Асакол^® не застосовувати дітям віком до 6 років, тому що досвід застосування препарату в цій віковій групі недостатній.

Передозування.

Дотепер про випадки інтоксикації та специфічні антидоти не повідомлялося.

У разі необхідності провести внутрішньовенну інфузію електролітів (примусовий діурез).

Побічні реакції.

Небажані ефекти класифіковані за частотою проявів: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), рідко (≥ 1/10000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), поодинокі випадки.

Порушення з боку системи кровотворення та лімфатичної системи

Нечасто: еозинофілія.

Дуже рідко: змінені показники крові (апластична анемія, агранулоцитоз, панцитопенія, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія), пригнічення діяльності кісткового мозку, захворювання крові.

Порушення з боку імунної системи

Дуже рідко: реакції гіперчутливості, такі як алергічна екзантема, медикаментозна гарячка, еритематозний висип, панколіт, набряк Квінке, вовчакоподібний синдром.

Порушення з боку нервової системи

Нечасто: парестезія.

Рідко: головний біль, запаморочення.

Дуже рідко: периферична нейропатія, доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія (у дітей у пубертатному періоді).

Порушення з боку серцево-судинної системи

Рідко: міокардит, перикардит.

Порушення з боку органів дихання, грудної клітки та середостіння

Дуже рідко: алергічні та фіброзуючі реакції легенів (у тому числі задишка, кашель, бронхоспазм, альвеоліт, легенева еозинофілія, інфільтрація легеневої тканини, пневмоніт), пневмонія, інтерстиціальне захворювання легенів, еозінофільна пневмонія, захворювання органів дихання.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту

Рідко: абдомінальний біль, діарея, метеоризм, нудота, блювання, диспепсія.

Нечасто: загострення хвороби Крона або неспецифічного виразкового коліту.

Дуже рідко: гострий панкреатит.

Порушення з боку гепатобіліарної системи

Дуже рідко: зміни в параметрах функції печінки (підвищення рівня трансаміназ і ферментів холеостазу), гепатит, холестатичний гепатит, печінкова недостатність.

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин

Часто: висипання на шкірі.

Нечасто: кропив’янка, свербіж.

Дуже рідко: алопеція.

Порушення з боку кістково-м’язової системи, сполучної тканини та ураження кісток

Дуже рідко: міалгія, артралгія.

Невідома частота: вовчакоподібний синдром з перикардитом і плевроперикардитом в якості основних симптомів, а також висипання на шкірі та артралгія.

Порушення з боку нирок і сечовивідних шляхів

Дуже рідко: порушення функції нирок, у тому числі гострий і хронічний інтерстиціальний нефрит і ниркова недостатність, нефротичний синдром, ниркова недостатність, що іноді нормалізується після відміни препарату.

Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз

Дуже рідко: олігоспермія (оборотна).

Лабораторні показники

Частота невідома: збільшення рівня креатиніну у плазмі крові, зниження маси тіла, зниження кліренсу креатиніну, підвищення концентрації амілази, підвищення швидкості зсідання еритроцитів, підвищення концентрації ліпази, підвищення азоту сечовини крові.

Термін придатності. 3 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °C в оригінальній упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

Таблетки по 400 мг: по 10 таблеток у блістері; по 10 блістерів у коробці з картону;

таблетки по 800 мг: по 10 таблеток у блістері; по 5 або по 6 блістерів у коробці з картону.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Тілотс Фарма АГ/

Tillotts Pharma AG.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Хауптштрассе 27, 4417 Цифен, Швейцарія/

Hauptstrasse 27, 4417 Ziefen, Switzerland.

ИНСТРУКЦИЯ

инструкция по применению лекарственного средства

АСАКОЛ^®

(ASACOL^®)

Состав:

действующее вещество: месалазин;

1 таблетка содержит месалазина 400 мг или 800 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала (тип А), магния стеарат, тальк, повидон, оболочка: метакриловой сополимер (тип В), тальк, триэтилцитрат, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), макрогол 6000.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые.

Основные физико-химические свойства: продолговатые таблетки, покрытые оболочкой, от красноватого до коричневатого цвета.

Фармакологическая группа.

Противовоспалительные средства, применяемые при заболеваниях кишечника. Код АТX А07Е С02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм противовоспалительного действия месалазина (5-аминосалициловой кислоты) неизвестен. Результаты исследований свидетельствуют, что месалазин подавляет миграцию полиморфноядерных лейкоцитов и ингибирует активность липооксигеназы, вследствие чего угнетается синтез противовоспалительных лейкотриенов в макрофагах стенки кишечника. Существуют также данные о влиянии месалазина на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника. Месалазин может связывать свободные радикалы.

При пероральном применении месалазин действует преимущественно локально на слизистую оболочку кишечника и на подслизистую ткань со стороны полости кишечника. Следовательно, важно, что месалазин доступен в зонах воспаления. Системная биодоступность и концентрация в плазме крови не являются существенными для терапевтического эффекта, а скорее всего являются фактором безвредности.

Фармакокинетика.

Таблетки Асакол®, покрытые кишечно-растворимой оболочкой, резистентные к желудочному соку. Полимерная оболочка таблеток обеспечивает высвобождение действующего вещества в зависимости от рН среды в нижнем отделе подвздошной кишки и толстом кишечнике, которые являются основными очагами воспаления. Состав таблеток подобран таким образом, чтобы свести к минимуму всасывание месалазина в пищеварительном тракте. Поглощение месалазина является самым высоким в проксимальной части кишечника и низким - в дистальной части. Абсорбция после перорального приема составляет около 24%. Соответственно, 76% введенной дозы остается в нижнем отделе подвздошной кишки и толстом кишечнике, а также в прямой кишке, проявляя местное противовоспалительное действие.

Месалазин метаболизируется в печени и слизистой оболочке кишечника с образованием неактивного метаболита N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты. Связывание месалазина и его метаболита с белками плазмы крови составляет соответственно 43% и 78%. Экскреция происходит в основном с фекалиями и мочой в неизмененном виде и в виде метаболита.

Клинические характеристики.

Показания.

Неспецифический язвенный колит легкой и средней степени тяжести; поддерживающее лечение в стадии ремиссии. Болезнь Крона.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу, к любому другому компоненту препарата или к салицилатам; тяжелые нарушения функции печени и почек (клиренс креатинина <30 мл/мин); язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; геморрагический диатез.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий.

Специальных исследований лекарственного взаимодействия не проводилось.

При одновременном применении сульфасалазина и дигоксина всасывание дигоксина снижается. Данные по взаимодействию дигоксина и месалазина отсутствуют.

Во время комплексного лечения месалазином и азатиоприн, 6-меркаптопурином или тиогуанин в некоторых исследованиях было обнаружено большую частоту миелосупрессивных эффектов, якобы свидетельствует о наличии взаимодействия, однако механизм взаимодействия установлен не полностью. Рекомендуется проводить регулярный контроль (один раз в неделю) показателей крови, в частности количество лейкоцитов, тромбоцитов и лимфоцитов, особенно в начале комбинированной терапии. Если количество лейкоцитов остается стабильной в течение первого месяца лечения, достаточно проводить исследования каждые 4 недели в течение следующих 12 недель, после чего увеличить интервал до 3 месяцев.

Режим дозирования тиопурин следует откорректировать.

Есть данные о том, что месалазин может снизить антикоагулянты действие варфарина.

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими нефротоксическое действие, такими как НПВС, азатиоприн или метотрексат, возможно повышение риска нежелательных реакций со стороны почек. Однако, побочные эффекты, которые могут указывать на такое взаимодействие, не зарегистрированы.

Возможно усиление гипогликемического действия производных сульфонилмочевины, токсического действия метотрексата. Активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, урикозурических препаратов (пробенецида и сульфинпиразона) может ослабевать.

Особенности применения.

Нарушение функции почек

Препарат не назначают пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек.

Перед началом и во время лечения врач назначает анализы для проверки состояния мочи (с помощью тест-полоски). Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с повышенной концентрацией креатинина сыворотки крови или протеинурией. Если во время лечения отмечено нарушение функции почек, это может быть проявлением нефротоксического действия месалазина.

Рекомендуется проводить контроль функции почек для всех пациентов перед началом лечения Асаколом®, а также при лечении по схеме: через 14 дней от начала терапии, затем еще 2-3 раза с

4-недельными интервалами. При отсутствии признаков нарушения функции почек анализы повторяют каждые полгода, а после 5 лет терапии - 1 раз в год. Если появляются другие лабораторные или клинические признаки нарушения функции почек, анализы необходимо сделать срочно. В случае наличия признаков нарушения функции почек пациенту следует немедленно прекратить лечение Асаколом® и срочно обратиться к врачу.

Дискразия крови

Очень редко сообщалось о случаях дискразии крови. При подозрении или наличии дискразии крови (признаки кровотечения неясного происхождения, гематома, пурпура, анемия, повышение температуры тела, которая длительно сохраняется, а также жалобы на боль в горле), пациенту следует немедленно прекратить лечение Асаколом® и срочно обратиться к врачу. Перед началом и во время лечения следует проводить исследование крови - рекомендуется проводить контроль через 14 дней от начала лечения, затем еще 2-3 раза с 4-недельными интервалами. Если результаты исследований в норме, рутинные проверки достаточно проводить каждые 3 месяца. Если же развиваются другие дополнительные симптомы, анализы необходимо сделать срочно.

Особенно важно следить за картиной крови с появлением у пациента во время лечения таких симптомов: кровотечения неясного происхождения, гематомы, пурпуры, анемии, повышения температуры тела, которая длительное время сохраняется, а также при жалобах на боль в горле. В таких случаях лечение необходимо немедленно прекратить и предоставить пациенту необходимую медицинскую помощь.

Повышенная чувствительность к сульфасалазину

При наличии у пациента гиперчувствительности к сульфасалазину лечение проводить только под постоянным медицинским контролем и немедленно прекратить при развитии признаков острой непереносимости препарата, таких как судороги, боль в животе, повышенная температура тела, сильная головная боль, сыпь на коже.

Нарушение функции печени

Сообщалось о повышении уровня печеночных ферментов у пациентов, принимавших препараты, содержащие месалазин. Асакол® следует применять с осторожностью пациентам с поражениями печени.

К началу и в течение курса лечения необходимо проводить исследование крови (показатели функционального состояния печени, такие как АЛТ или АСТ), дату которых определяет врач. Такие исследования рекомендуется проводить в течение 14 дней от начала лечения, а затем еще 2-3 раза с 4-недельными интервалами. При нормальных результатах анализы повторяют каждые три месяца. При наличии дополнительных симптомов необходимо немедленно провести дополнительные исследования.

Реакции повышенной чувствительности со стороны сердца

При применении Асакола® сообщались единичные случаи реакций гиперчувствительности со стороны сердца (мио- или перикардиты), вызванные приемом месалазина. Асакол® не следует назначать повторно пациентам с повышенной чувствительностью со стороны сердца, вызванной месалазином в анамнезе. Препарат применять с осторожностью пациентам с аллергическими мио- или перикардитами в анамнезе, независимо от того, какой препарат вызвал такую реакцию.

Язва желудка или двенадцатиперстной кишки

В случае наличия у пациента язвы желудка или двенадцатиперстной кишки применение Асакола® противопоказано.

Наличие таблеток в испражнениях

Есть отдельные сообщения о наличии целых таблеток в испражнениях. В подавляющем большинстве случаев это остатки оболочки таблетки. При частом обнаружении целых таблеток в испражнениях пациенту следует проконсультироваться с врачом.

Заболевания легких

Больным с легочными заболеваниями, в частности с астмой, необходимо находиться под наблюдением врача во время лечения месалазином.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста препарат назначать с осторожностью только при сохранении нормальной функции почек.

Непереносимость углеводов

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Данных по применению Асакола® беременным женщинам недостаточно. Ограниченные данные указывают на отсутствие нежелательных воздействий месалазина на течение беременности или на здоровье плода и/или новорожденного. Однако отдельные данные свидетельствуют о повышении риска преждевременных родов и снижение массы тела новорожденного. В одном случае сообщалось о почечной недостаточности у новорожденного после длительного применения матерью в течение беременности месалазина в высокой дозе (2-4 г в сутки).

Таким образом препарат можно назначать в период беременности только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и в меньшей степени месалазин экскретируются в грудное молоко. В настоящее время является лишь ограниченный опыт применения препарата в период кормления грудью. Нельзя исключить реакций гиперчувствительности, таких как диарея. Итак, таблетки Асакол® можно применять в период кормления грудью только тогда, когда потенциальная польза от применения будет преобладать возможный риск. Если у грудного ребенка разовьется диарея, кормление грудью следует прекратить.

Дети.

Таблетки Асакол® не применять детям до 6 лет, потому что опыт применения препарата этой возрастной группе недостаточен.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не наблюдалось, но следует учитывать возможность возникновения такой побочной реакции как головокружение.

Способ применения и дозы.

Взрослые

Язвенный колит.

При лечении заболевания в фазе обострения доза подбирается индивидуально и составляет до 4 г месалазина в сутки, разделенная на несколько приемов.

При поддерживающем лечении в стадии ремиссии рекомендуемая доза составляет до 2 г месалазина 1 раз в сутки, подбирается индивидуально. Возможно также распределение дозы на несколько приемов.

Болезнь Крона.

При лечении заболевания в фазе обострения и поддерживающей терапии доза подбирается индивидуально и составляет до 4 г месалазина в сутки, разделенная на несколько приемов.

Пациенты пожилого возраста не нуждаются в коррекции дозы, если не нарушена функция почек.

Дети в возрасте от 6 лет

При лечении язвенного колита и болезни Крона в стадии обострения дозу подбирать индивидуально, начиная с 30-50 мг/кг массы тела/сутки, разделенную на несколько приемов. Максимальная доза составляет 75 мг/кг массы тела/сутки, разделенная на несколько приемов. Общая суточная доза не должна превышать 4 г месалазина.

При поддерживающей терапии дозу подбирать индивидуально, начиная с 15-30 мг/кг массы тела/сутки, разделенную на несколько приемов. Общая суточная доза не должна превышать 2 г месалазина.

Как правило, детям с массой тела до 40 кг назначается половина дозы для взрослых, а детям с массой тела более 40 кг назначается полная доза для взрослых.

Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, за 1 час до еды. Как при обострении заболевания, так и при поддерживающем лечении в стадии ремиссии для достижения желаемого терапевтического эффекта таблетки Асакол® следует принимать регулярно и постоянно. Длительность применения определяет врач. Обычно ремиссия при язвенном колите и болезни Крона наступает через 8-12 недель приема Асакола®.

Дети.

Таблетки Асакол® не применять детям до 6 лет, потому что опыт применения препарата в этой возрастной группе недостаточен.

Передозировка.

До сих пор о случаях интоксикации и специфические антидоты не сообщалось.

В случае необходимости провести внутривенную инфузию электролитов (принудительный диурез).

Побочные реакции.

Побочные эффекты классифицированы по частоте проявлений: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (<1/10000), единичные случаи.

Нарушения cо стороны системы кроветворения и лимфатической системы

Нечасто: эозинофилия.

Очень редко: изменены показатели крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения), угнетение функции костного мозга, заболевания крови.

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: реакции гиперчувствительности, такие как аллергическая экзантема, медикаментозная лихорадка, эритематозная сыпь, панколит, отек Квинке, волчаночноподобный синдром.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: парестезия.

Редко: головная боль, головокружение.

Очень редко: периферическая нейропатия, доброкачественная внутричерепная гипертензия (у детей в пубертатном периоде).

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Редко миокардит, перикардит.

Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения

Очень редко: аллергические и фиброзирующие реакции легких (в том числе одышка, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочная эозинофилия, инфильтрация легочной ткани, пневмонит), пневмония, интерстициальное заболевание легких, эозинофильная пневмония, заболевания органов дыхания.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Редко: абдоминальная боль, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, диспепсия.

Нечасто: обострение болезни Крона или неспецифического язвенного колита.

Очень редко: острый панкреатит.

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы

Очень редко: изменения в параметрах функции печени (повышение уровня трансаминаз и ферментов холеостаза), гепатит, холестатический гепатит, печеночная недостаточность.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: высыпания на коже.

Нечасто: крапивница, зуд.

Очень редко: алопеция.

Нарушения со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани и поражения костей

Очень редко: миалгия, артралгия.

Неизвестная частота: волчаночноподобный синдром с перикардитом и плевроперикардитом в качестве основных симптомов, а также высыпания на коже и артралгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко: нарушение функции почек, в том числе острый и хронический интерстициальный нефрит и почечная недостаточность, нефротический синдром, почечная недостаточность, которая иногда нормализуется после отмены препарата.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Очень редко: олигоспермия (оборотная).

Лабораторные показатели

Частота неизвестна: повышение уровня креатинина в плазме крови, снижение массы тела, снижение клиренса креатинина, повышение концентрации амилазы, повышение скорости оседания эритроцитов, повышение концентрации липазы, повышение азота мочевины крови.

Срок годности. 3 года

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ° C в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Таблетки по 400 мг: по 10 таблеток в блистере, по 10 блистеров в коробке из картона;

таблетки по 800 мг: по 10 таблеток в блистере, по 5 или по 6 блистеров в коробке из картона.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Тилотс Фарма АГ/

Tillotts Pharma AG.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Хауптштрассе 27 4417 Цифен, Швейцария/

Hauptstrasse 27, 4417 Ziefen, Switzerland.