Корвитол таблетки 50 мг №50

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

КОРВІТОЛ® 50, КОРВІТОЛ® 100

Склад:

діюча речовина: метопролол;

1 таблетка містить метопрололу тартрату 50 мг або 100 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, повідон (К-30), натрію кроскармелоза, магнію стеарат, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний.

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: білого кольору, круглі, плоскопаралельні таблетки зі скошеними краями і насічкою для поділу з одного боку.

Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори бета-адренорецепторів. Код АТХ С07А В02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Метопролол – бета-блокатор адренергічних рецепторів з відносною бета1-селективністю («кардіоселективністю») без внутрішньої симпатоміметичної активності. Специфічним шляхом блокує дію катехоламінів на рівні адренергічних бета1-рецепторів. Зменшує потребу міокарда у кисні при навантаженні, що має позитивну дію при тривалому лікуванні стенокардії (зменшення частоти больових нападів). Знижує систолічний артеріальний тиск, особливо після напруження, і запобігає розвитку рефлекторної ортостатичної гіпотензії. Зниження діастолічного артеріального тиску настає через кілька тижнів регулярного застосування М¶ метопролол знижує плазматичну активність реніну. Інгібуючи бета2-рецептори, метопролол може викликати збільшення тонусу гладких м’язів.

Фармакокінетика.

Всмоктування та розподіл. Після перорального застосування метопролол майже повністю абсорбується з кишково-шлункового тракту. Концентрація метопрололу у плазмі крові лінійно залежить від прийнятої дози у межах терапевтичних доз. Максимальна концентрація у плазмі крові (Сmax) досягається приблизно через 1,5-2 години після застосування (Tmax). Хоча концентрація у плазмі крові є різною у різних осіб, індивідуальна відтворюваність є хорошою. У результаті важливого першого ефекту під час проходження через печінку системна біологічна доступність метопрололу після застосування однієї оральної дози досягає приблизно 50 %. Після повторного застосування вона збільшується до 70 %. Застосування під час їди може збільшити біологічну доступність на 30-40 %. Показник сполучення метопрололу з протеїнами плазми крові є низьким (приблизно 5-10 %).

Біотрансформація. Метопролол піддається майже повному окислювальному метаболізму у печінці ферментами цитохрому Р450 (в основному ізоферментом СYP2D6). Спостерігається значна етнічна різниця по відношенню до розподілу осіб з повільним метаболізмом. Кількість осіб з повільним метаболізмом становить 7 % у європеоїдів, але менше 1 % у монголоїдів. У пацієнтів з повільною метаболізацією через систему СYP2D6 концентрації метопрололу в плазмі крові можуть у кілька разів перевищувати концентрації препарату в осіб з нормальною швидкістю метаболізму через систему СYP2D6. Тим не менше, метаболізм метопрололу по СYP2D6-

залежному шляху, можливо, не впливає або впливає меншою мірою на безпеку та переносимість метопрололу. При цирозі печінки слід очікувати підвищення рівня неметаболізованого метопрололу у плазмі крові через зменшення швидкості метаболізму.

Метаболізм і виведення з організму. Метопролол метаболізується у печінці з утворенням трьох метаболітів. Два з трьох метаболітів володіють слабко вираженими бета-блокувальними властивостями, однак, не є клінічно значущими. Зазвичай більше 95 % пероральної дози препарату виводиться із сечею. Приблизно 5 % даної дози виводиться із сечею у незмінному стані; в окремих випадках кількість препарату, що виводиться із сечею у незмінному стані, може досягати 30 %.

Період напіввиведення становить 3,5 години (1-9 годин). Загальна швидкість виведення з плазми крові (кліренс) становить приблизно 1000 мл/хв.

У пацієнтів літнього віку не спостерігається значних змін у фармакокінетиці метопрололу порівняно з такими у пацієнтів молодого віку.

Системна біодоступність та виведення метопрололу не змінюються у пацієнтів з нирковою недостатністю. Але виведення метаболітів у таких пацієнтів зменшене. У пацієнтів зі швидкістю клубочкової фільтрації менше 5 мл/хв відбувається значне накопичення метаболітів. Таке накопичення метаболітів не сприяє загальному бета-блокувальному ефекту.

У пацієнтів зі зниженою функцією печінки фармакокінетика метопрололу (у зв’язку з низьким рівнем зв’язування з білками) змінюється незначною мірою. Однак у пацієнтів з цирозом печінки біодоступність метопрололу може збільшуватися, а загальний кліренс – зменшуватися.

Клінічні характеристики.

Показання.

-В В В В В В В В В Артеріальна гіпертензія.

-В В В В В В В В В Стенокардія (у тому числі постінфарктна).

-В В В В В В В В В Аритмія (включаючи суправентрикулярну тахікардію).

-В В В В В В В В В Екстрене лікування інфаркту міокарда та профілактика повторного інфаркту.

-В В В В В В В В В Гіперкінетичний кардіальний синдром.

-В В В В В В В В В Профілактика нападів мігрені.

В

Протипоказання.

-В В В В В В В В В Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату або до інших бета-блокаторів;

-В В В В В В В В В атріовентрикулярна блокада (II і III ступенів), синоатріальна блокада;

-В В В В В В В В В синдром слабкості синусового вузла;

-В В В В В В В В В декомпенсована серцева недостатність (набряк легенів, синдром гіпоперфузії або артеріальної гіпотензії);

-В В В В В В В В В виражена брадикардія (частота серцевих скорочень ≤ 50 за 1 хв);

-В В В В В В В В В шок;

-В В В В В В В В В тяжкі порушення периферичного кровообігу з болем або трофічними змінами;

-В В В В В В В В В артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск

-В В В В В В В В В бронхіальна гіперактивність (наприклад бронхіальна астма), тяжка форма хронічних обструктивних бронхолегеневих захворювань;

-В В В В В В В В В ацидоз;

-В В В В В В В В В нелікована феохромоцитома;

-В В В В В В В В В тривала або періодична інотропна терапія агоністами бета-рецепторів;

-В В В В В В В В В застосування метопрололу протипоказано (за винятком інтенсивної терапії) пацієнів, яким проводиться внутрішньовенне введення антагоністів кальцієвих каналів типу верапамілу та дилтіазему або інших антиаритмічних препаратів (таких як дизопірамід);

-В В В В В В В В В супутня терапія інгібіторами моноаміноксидази А (МАО-А інгібітори).

Метопролол не слід призначати пацієнтам з підозрою на гострий інфаркт міокарда при частоті серцевих скорочень менше 50 уд/хв, інтервалом P