Папаверин раствор для инъекций 2% ампулы 2 мл №10, Лекхим-Харьков

по медицинскому применению препарата

ПАПАВЕРИН

(PAPAVERINE)

действующее вещество: papaverine;

1В мл раствора содержит папаверина гидрохлорида 20В мг;

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, метионин, вода для инъекций.

Средства, которые применяются при функциональных расстройствах пищеварительного тракта. Папаверин и его производные.

Код АТСВ А03АВ D01.

Клинические характеристики.

Показания.

– Спазмы гладких мышц органов брюшной полости (пилороспазм, синдром раздраженного кишечника, холецистит, приступы желчнокаменной болезни);

– спазмы мочевыводящих путей, почечная колика;

– спазм мозговых сосудов;

– спазмы периферических сосудов (эндартериит).

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, артериальная гипотензия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, коматозное состояние, угнетение дыхания, одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы; глаукома, печеночная недостаточность, бронхообструктивный синдром, возраст пациента больше 75В лет (риск гипертермии).

Препарат применяют подкожно, внутримышечно и внутривенно.

Подкожно и внутримышечно вводят взрослым и детям в возрасте от 14В лет по 0,5-2В мл (10-40В мг) 2В % раствора, а внутривенно вводят очень медленно, со скоростью 3-5В мл/мин, растворив 1В мл 2В % раствора папаверина гидрохлорида (20В мг) в 10-20В мл 0,9В % раствора натрия хлорида. Эффективнее всего внутривенное введение. Для пациентов пожилого возраста разовая доза в начале лечения не должна превышать 10В мг (0,5В мл 2В % раствора). Максимальные дозы для взрослых при подкожном или внутримышечном введении: разовая – 100В мг (5В мл 2В % раствора), суточная – 300В мг (15В мл 2В % раствора); при внутривенном введении: разовая – 20В мг (1В мл 2В % раствора), суточная – 120В мг (6В мл 2В % раствора). Детям в возрасте от 1В года до 14В лет препарат применяют 2-3В раза в сутки. Разовая доза составляет 0,7-1В мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза для детей составляет (независимо от способа введения): в возрасте 1-2В года – 20В мг (1В мл 2В % раствора), 3-4В года – 30В мг (1,5В мл 2В % раствора), 5-6В лет – 40В мг (2В мл 2В % раствора), 7-9В лет – 60В мг (3В мл 2В % раствора), 10-14В лет – 100В мг (5В мл 2В % раствора).

Со стороны центральной и периферической нервной системы: сонливость, повышенная потливость, слабость, головная боль, головокружение.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, диплопия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, запор, сухость в ротовой полости, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, тахикардия, артериальная гипотензия, частичная или полная атриовентрикулярная блокада, асистолия, желудочковая экстрасистолия, трепетание желудочков, коллапс.

Со стороны системы крови: эозинофилия.

Со стороны органов дыхания: апноэ.

Дерматологические нарушения: гиперемия кожи верхней части туловища, лица и рук; зуд; сыпь на коже, крапивница.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности.

Другие: реакции в месте введения.

Симптомы: нарушение зрения, диплопия, слабость, сухость в ротовой полости, запор, покраснение кожи верхней части туловища, гипервентиляция, нистагм, атаксия, тахикардия, артериальная гипотензия, асистолия, трепетание желудочков, коллапс. При применении высоких доз препарата и быстром введении его в вену возможно развитие аритмий или полной атриовентрикулярной блокады. При применении в очень высоких дозах папаверин оказывает умеренное седативное действие.

Лечение. Прекратить применение препарата. Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет.

Безопасность и эффективность применения препарата в период беременности или кормления грудью не установлены. На период лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.

Препарат применяется детям в возрасте от 1В года.

С осторожностью и в дозах, более низких за среднетерапевтические, следует назначать препарат:

– пожилым и ослабленным пациентам;

– больным с черепно-мозговой травмой;

– больным с хронической почечной недостаточностью;

– больным с наджелудочковой тахикардией, тяжелой сердечной недостаточностью с явлениями декомпенсации;

– при недостаточности функции надпочечников, гипотиреозе, гиперплазии предстательной железы, шоковых состояниях.

Внутривенно препарат следует вводить очень медленно и под контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений, с проведением электрокардиограммы.

С осторожностью следует назначать внутривенные инъекции препарата при стенозирующем коронаросклерозе.

У пациентов пожилого возраста возможно возникновение гипертермии.

Курение ухудшает эффективность препарата.

В период применения препарата не следует употреблять алкоголь.

Во время лечения препаратом следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими сложными механизмами.

Спазмолитическое действие папаверина усиливают барбитураты, дифенгидрамин (димедрол), метамизол (анальгин), диклофенак. Гипотензивный эффект усиливается при совместном применении с антигипертензивными препаратами других групп, а также с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином. Папаверин может снижать противопаркинсонический эффект леводопы и гипотензивный эффект метилдопы. При одновременном применении с алпростадилом для интракавернозного введения существует риск развития приапизма. Фентоламин потенцирует действие папаверина на пещеристые тела полового члена при совместном введении.

При одновременном применении с сердечными гликозидами наблюдается выраженное усиление сократительной функции миокарда вследствие уменьшения общего периферического сопротивления сосудов. При применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта.

Возможно уменьшение тонизирующего эффекта антихолинэстеразных препаратов на гладкую мускулатуру под влиянием папаверина гидрохлорида.

Возможно снижение спазмолитической активности папаверина гидрохлорида под влиянием морфина. Однако папаверина гидрохлорид применяют вместе с морфина гидрохлоридом для уменьшения спазмогенного действия последнего и с промедолом при боли, связанной со спазмами гладкой мускулатуры.

Есть данные о развитии гепатита при совместном применении с фурадонином.

При комбинированном применении препаратов резерпина с папаверина гидрохлоридом антигипертензивное действие усиливается.

При сочетании с антидепрессантами возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении папаверина гидрохлорид потенцирует действие алкоголя.

У пациентов, которые курят, метаболизм папаверина ускоренный, а его концентрация в плазме крови и фармакокинетические эффекты уменьшаются.

Фармацевтически совместим с дибазолом.

Фармакодинамика. Папаверин – алкалоид, который содержится в опие. Папаверин является миотропным спазмолитическим средством. Он снижает тонус, уменьшает сокращающую деятельность гладких мышц и оказывает в связи с этим сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Папаверин является ингибитором фермента фосфодиэстеразы, которая вызывает внутриклеточное накопление циклического 3’,5’-аденозинмонофосфата (цАМФ). Накопление цАМФ приводит к нарушению сократимости гладких мышц и их расслаблению при спастических состояниях. Действие препарата на центральную нервную систему выражено слабо, лишь в повышенных дозах он проявляет некоторый седативный эффект.

Фармакокинетика. При парентеральном введении препарат быстро образует стойкие комплексы с альбуминами сыворотки крови. Легко проникает сквозь гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Около 60В % выделяется в виде соединений, главным образом фенольных, с глюкуроновой кислотой и только в незначительном количестве – в неизмененном виде. Период полувыведения (Т1/2) – 0,5-2В часа.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: прозрачная слегка желтоватая жидкость.

Несовместимость.

Фармацевтически совместим с дибазолом, химически несовместим с кофеин-бензоатом натрия. Использовать только рекомендованный растворитель.

Условия и срок хранения.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25В °С.

В ампулах по 2В мл, по 10В ампул в картонной пачке с перегородками или по 5В ампул в одностороннем блистере, по 2В блистера в пачке или по 100В ампул в картонной коробке с перегородками.

Местонахождение.

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.