Аналоги Винпоцетин-Дарница концентрат для раствора для инфузий 5 мг/мл ампулы 2 мл №10, Дарница

по медицинскому применению лекарственного средства

ВИНПОЦЕТИН-ДАРНИЦА

(Vinpocetinе-Darnitsa)

действующее вещество: vinpocetinе;

1 мл препарата содержит: винпоцетина 5 мг;

вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая, натрия метабисульфит, спирт бензиловый, кислота винная, сорбит (Е420), вода для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка зеленоватая жидкость.

Психостимуляторы и ноотропные средства. Код АТХ N06B X18.

Фармакодинамика.

Действующее вещество препарата – винпоцетин – оказывает благоприятный эффект на метаболизм головного мозга и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.

Оказывает нейропротективные эффекты: препарат ослабляет вредное действие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Винпоцетин ингибирует потенциалзависимые Na+- и Ca2+-каналы, а также рецепторы NMDA и AMPA. Препарат усиливает нейропротективный эффект аденозина.

Стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает захват глюкозы и O2 и потребление этих веществ тканью головного мозга. Винпоцетин повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспортирование глюкозы – исключительного источника энергии для головного мозга – через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Ca2+-кальмодулинзависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Препарат повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает оборот норадреналина и серотонина в головном мозге, стимулирует восходящую норадренергическую систему, обладает антиоксидантной активностью, в результате действия всех вышеперечисленных эффектов винпоцетин оказывает церебропротективное действие.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина, улучшает транспортирование O2 в тканях путем снижения аффинитета O2 к эритроцитам.

Селективно увеличивает кровоток в головном мозге: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не влияя на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне препарата улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).

Фармакокинетика.

При внутривенном введении препарат на 66 % связывается с белками плазмы крови. Максимальные концентрации в тканях мозга определяются через 2-4 часа после применения препарата.

Объем распределения составляет 246,7±88,5 л, что означает выраженное связывание винпоцетина в тканях. Во время исследований наибольшие концентрации оказывались в печени и пищеварительном тракте.

Метаболизируется в печени. Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК) – 20-30 %, а также гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами.

Винпоцетин не кумулируется в организме. Нарушение функции печени и почек не влияют на метаболизм винпоцетина.

Выделяется из организма почками (примерно 60 %) и кишечником (примерно 40 %). Период полувыведения составляет 4-5 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

Неврология: различные формы цереброваскулярной патологии (состояния после перенесенного нарушения мозгового кровообращения (инсульта), вертебро-базилярная недостаточность, сосудистая деменция, церебральный атеросклероз, посттравматическая и гипертензивная энцефалопатия). Способствует ослаблению психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии.

Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза (например тромбоз, обструкция центральной артерии или вены сетчатки).

Оториноларингология: старческая тугоухость при острой сосудистой патологии, токсические (медикаментозные) поражения слуха или поражения слуха другого генеза (идиопатические, вызванные шумовым воздействием), болезнь Меньера, шум в ушах.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата; острая фаза геморрагического инсульта; тяжелые формы ишемической болезни сердца; тяжелые формы аритмии.

При одновременном применении винпоцетина с другими лекарственными средствами возможны следующие взаимодействия:

с α-метилдопой – усиление гипотензивного эффекта; при одновременном применении препаратов рекомендуется проводить регулярный контроль артериального давления;

с гепарином – повышение риска развития кровотечений.

В клинических исследованиях не сопровождалось каким-либо взаимодействием применение винпоцетина одновременно с β-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом.

Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, рекомендуется с осторожностью применять винпоцетин вместе с лекарственными средствами, которые влияют на центральную нервную систему, противоаритмическими препаратами, гипотензивными средствами, антикоагулянтами и фибринолитиками.

Препарат несовместим с алкоголем.

Препарат применять только после тщательного анализа пользы и рисков пациентам с повышенным внутричерепным давлением, аритмией или синдромом удлиненного интервала QT, а также в случае одновременного применения антиаритмических средств.

Препарат применять с осторожностью пациентам с печеночной недостаточностью, плохой переносимостью алкалоидов барвинка малого и в случае сопутствующего применения гипотензивных препаратов.

Препарат не рекомендуется применять пациентам с лабильным артериальным давлением и низким сосудистым тонусом.

Период беременности. Препарат проникает через плаценту. Тератогенного или эмбриотоксического эффекта отмечено не было. В исследованиях на животных введение больших доз винпоцетина сопровождалось в некоторых случаях плацентарным кровотечением и выкидышем, преимущественно в результате усиления плацентарного кровообращения.

В период беременности применение препарата противопоказано.

Период кормления грудью. Препарат проникает в грудное молоко. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в 10 раз выше, чем крови матери. Количество, которое проникает в грудное молоко в течение 1 часа, составляет 0,25 % от введенной дозы. В период кормления грудью применение препарата противопоказано.

Отсутствуют данные о способности препарата влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами, но следует учитывать возможность возникновения побочных реакций со стороны нервной системы.

Препарат применять только внутривенно в виде медленной капельной инфузии (скорость инфузии не должна превышать 80 капель в 1 минуту).

Препарат противопоказано вводить подкожно, внутримышечно и в концентрированном виде внутривенно.

Препарат можно разводить физиологическим раствором или растворами для инфузий, содержащими глюкозу.

Раствор для инфузии следует использовать в течение 3 часов после приготовления.

Начальная суточная доза обычно составляет 20 мг, разведенная в 500 мл раствора для инфузий. При необходимости дозу можно увеличить до 1 мг/кг массы тела в сутки, в течение 2-3 дней, в зависимости от переносимости препарата пациентом.

Средняя суточная доза препарата составляет 50 мг, разведенная в 500 мл раствора для инфузий – в расчете на массу тела в 70 кг.

Средняя продолжительность курса терапии составляет 10-14 дней.

После завершения курса инфузионной терапии рекомендуется продолжить терапию препаратом в форме таблеток.

Пациентам с нарушением функции печени и почек.

Отсутствует необходимость в коррекции дозы препарата.

Из-за отсутствия данных соответствующих клинических исследований препарат не применять детям.

Случаев передозировки не отмечалось. На основании литературных данных введение препарата в дозе 1 мг/кг массы тела может считаться безопасным. Поскольку нет данных о применении препарата в дозах, превышающих эту, введение препарата в высоких дозах не допускается.

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, агглютинация эритроцитов, анемия; в редких случаях возможно развитие агранулоцитоза.

Со стороны обмена веществ и метаболизма: гиперхолестеринемия, сахарный диабет, анорексия.

Расстройства психики: эйфория, беспокойство, возбуждение, депрессия, раздражительность.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, гемипарез, сонливость, тремор, потеря сознания, состояние перед потерей сознания, заторможенность, нарушение сна.

Со стороны органов зрения: гифема, гиперметропия, снижение остроты зрения, миопия, гиперемия конъюнктивы, отек соска зрительного нерва, диплопия.

Со стороны органов слуха и лабиринта: нарушение слуха, гиперакузия, гипоакузия, вертиго, шум в ушах.

Со стороны сердца: ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, аритмия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения, сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий.

Со стороны сосудистой системы: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, приливы, колебания артериального давления, тромбофлебит, венозная недостаточность.

Со стороны пищеварительного тракта: дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота, рвота, гиперсекреция слюны, диспепсия, изжога.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в том числе высыпания, зуд, гиперемия, крапивница; дерматит, гипергидроз.

Общие расстройства: ощущение жара, астения, дискомфорт в грудной клетке, слабость.

Реакции в месте введения: воспаление, тромбоз в месте инъекции.

Результаты исследований: снижение артериального давления, повышение артериального давления, удлинение интервала QT на ЭКГ, депрессия сегмента ST на ЭКГ, повышение уровня мочевины в плазме крови, повышение уровня лактатдегидрогеназы в плазме крови, удлинение интервала PR на ЭКГ, изменения на ЭКГ.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Винпоцетин-Дарница фармацевтически несовместим с гепарином, поэтому их нельзя вводить в одном шприце.

Раствор винпоцетина химически несовместим с инфузионными растворами, содержащими аминокислоты, поэтому их нельзя применять для разведения концентрата Винпоцетин-Дарница.

По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке; по 10 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.