РНСТРУКЦРЯ

для медичного застосування лікарського засобу

РљРћРЎРћРџРў

(COSOPT®)

Склад:

діючі речовини: dorzolamide; timolol;

1 мл крапель очних, розчину містить 20 мг дорзоламіду у вигляді 22,26 мг дорзоламіду гідрохлориду і 5 мг тимололу у вигляді 6,83 мг тимололу малеату;

допоміжні речовини: бензалконію хлорид, натрію С РёС‚СЂР°С‚, маніт (Р• 421), РіС–РґСЂРѕРєСЃС–РµС‚РёР»С РµР»СЋР»РѕР·Р°, натрію РіС–РґСЂРѕРєСЃРёРґ, РІРѕРґР° для С–РЅ’С”РєС С–Р№.

Лікарська форма. Краплі очні, розчин.

РћСЃРЅРѕРІРЅС– фізико-хімічні властивості: РїСЂРѕР·РѕСЂРёР№, РІС–Рґ безбарвного або майже безбарвного, злегка РІ’СЏР·РєРёР№ розчин.

Фармакотерапевтична РіСЂСѓРїР°. Засоби, що застосовуються РІ офтальмології. Протиглаукомні препарати та міотичні засоби. Блокатори бета-Р°РґСЂРµРЅРѕСЂРµС РµРїС‚РѕСЂС–РІ. РљРѕРґ РђРўРҐ S01EВ D51.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

До складу препарату входять РґРІС– діючі речовини: дорзоламіду гідрохлорид та тимололу малеат. Кожен С–Р· С РёС… компонентів знижує підвищений внутрішньоочний тиск шляхом зниження СЃРµРєСЂРµС С–С— внутрішньоочної СЂС–РґРёРЅРё, але Р·Р° СЂС–Р·РЅРёРј механізмом РґС–С—.

Дорзоламіду гідрохлорид С” потужним інгібітором карбоангідрази РРтипу. Рнгібування карбоангідрази міліарного тіла призводить РґРѕ зниження СЃРµРєСЂРµС С–С— внутрішньоочної СЂС–РґРёРЅРё Р·Р° рахунок уповільнення утворення бікарбонатних С–РѕРЅС–РІ, що, РІ СЃРІРѕСЋ чергу, призводить РґРѕ зниження транспорту натрію та СЂС–РґРёРЅРё.

Тимололу малеат С” неселективним блокатором бета-адренергічних СЂРµС РµРїС‚РѕСЂС–РІ. Точний механізм РґС–С— тимололу, що проявляється Сѓ зменшенні внутрішньоочного тиску, РґРѕ С СЊРѕРіРѕ часу РЅРµ РІС–РґРѕРјРёР№. Флуориметричні та тонографічні дослідження свідчать РїСЂРѕ те, що ефект тимололу зумовлений зменшенням СЃРµРєСЂРµС С–С— гуморальної СЂС–РґРёРЅРё. РљСЂС–Рј того, тимолол може посилювати відтік вологи.

Поєднана РґС–СЏ РґРІРѕС… компонентів призводить РґРѕ більш вираженого зниження внутрішньоочного тиску, РЅС–Р¶ монотерапія С РёРјРё препаратами.

Після РјС–СЃС РµРІРѕРіРѕ застосування РљРћРЎРћРџРў знижує внутрішньоочний тиск незалежно РІС–Рґ того, чи РїРѕРІ’язане Р№РѕРіРѕ підвищення Р· глаукомою. Підвищений внутрішньоочний тиск відіграє значну роль Сѓ патогенезі пошкодження Р·РѕСЂРѕРІРѕРіРѕ нерва та втрати полів Р·РѕСЂСѓ РїСЂРё глаукомі.

РљРћРЎРћРџРў знижує внутрішньоочний тиск без розвитку характерних для міотичних засобів побічних ефектів, таких СЏРє нічна сліпота, спазм Р°РєРѕРјРѕРґР°С С–С—, звуження Р·С–РЅРёС С–.

Фармакодинамічні ефекти

Клінічні ефекти

Проводилися клінічні дослідження тривалістю РґРѕ 15 РјС–СЃСЏС С–РІ, РІ СЏРєРёС… порівнювали вплив РЅР° зниження внутрішньоочного тиску препарату РљРћРЎРћРџРў, що застосовувався РґРІР° рази РЅР° день (певними дозами РІСЂР°РЅС С– та ввечері), С–Р· 0,5В % тимололом С– 2,0В % дорзоламідом, що застосовувалися окремо та РІ РєРѕРјР±С–РЅР°С С–С—, Сѓ РїР°С С–С”РЅС‚С–РІ С–Р· глаукомою або внутрішньоочною гіпертензією, для СЏРєРёС… комбінована терапія вважалася доречною та необхідною РІ С РёС… дослідженнях. Р’ РЅРёС… були включені СЏРє неліковані РїР°С С–С”РЅС‚Рё, так С– РїР°С С–С”РЅС‚Рё, РЅРµ контрольовані належним чином монотерапією тимололом. Більшість РїР°С С–С”РЅС‚С–РІ отримували лікування бета-блокатором РјС–СЃС РµРІРѕРіРѕ застосування СЏРє монотерапію РґРѕ включення РІ дослідження. Р’ аналізі комбінованих досліджень вплив препарату РљРћРЎРћРџРў, що застосовувався РґРІР° рази РЅР° день, РЅР° зниження внутрішньоочного тиску Р±СѓРІ більшим, РЅС–Р¶ вплив монотерапії 2В % дорзоламідом, що застосовувався три рази РЅР° день, або 0,5В % тимололом, що застосовувався РґРІР° рази РЅР° день. Вплив препарату РљРћРЎРћРџРў, що застосовувався РґРІР° рази РЅР° день, РЅР° зниження внутрішньоочного тиску Р±СѓРІ еквівалентним впливу комбінованої терапії дорзоламідом С– тимололом, що застосовувалася РґРІР° рази РЅР° день. Вплив препарату РљРћРЎРћРџРў, що застосовувався РґРІР° рази РЅР° день, РЅР° зниження внутрішньоочного тиску демонструвався РїСЂРё вимірюванні РІ СЂС–Р·РЅС– моменти часу протягом РґРЅСЏ, С– С РµР№ вплив зберігався РїС–Рґ час довготривалого застосування.

РџР°С С–С”РЅС‚Рё дитячого РІС–РєСѓ

Проводилося 3-місячне контрольоване дослідження, РѕСЃРЅРѕРІРЅРѕСЋ метою СЏРєРѕРіРѕ було дослідити та підтвердити безпеку застосування 2В % офтальмологічного розчину дорзоламіду гідрохлориду дітям РІС–РєРѕРј РґРѕ 6 СЂРѕРєС–РІ. Р’ С СЊРѕРјСѓ дослідженні 30 РїР°С С–С”РЅС‚С–РІ РІС–РєРѕРј РІС–Рґ 2 РґРѕ 6 СЂРѕРєС–РІ, внутрішньоочний тиск СЏРєРёС… РЅРµ Р±СѓРІ контрольований належним чином монотерапією дорзоламідом або тимололом, отримували препарат РљРћРЎРћРџРў Сѓ відкритій фазі дослідження. Ефективність Сѓ С РёС… РїР°С С–С”РЅС‚С–РІ РЅРµ визначена. Р’ С С–Р№ невеликій РіСЂСѓРїС– застосування препарату РљРћРЎРћРџРў РґРІР° рази РЅР° день загалом РґРѕР±СЂРµ перенесли 19 РїР°С С–С”РЅС‚С–РІ, СЏРєС– завершили період лікування, Р° 11 РїР°С С–С”РЅС‚С–РІ припинили лікування через хірургічне втручання, Р·РјС–РЅСѓ препарату або Р· інших причин.

Фармакокінетика.

Дорзоламіду гідрохлорид. РџСЂРё РјС–СЃС РµРІРѕРјСѓ застосуванні дорзоламід проникає РІ системний РєСЂРѕРІРѕРѕР±С–Рі. РџСЂРё тривалому застосуванні дорзоламід накопичується РІ РµСЂРёС‚СЂРѕС РёС‚Р°С… Сѓ результаті Р·РІ’язування Р· карбоангідразою РРтипу, підтримуючи дуже малі РєРѕРЅС РµРЅС‚СЂР°С С–С— вільного препарату РІ плазмі. Внаслідок метаболізму дорзоламід утворює єдиний N-дезетильний метаболіт, СЏРєРёР№ менш виражено блокує карбоангідразу РРтипу РїРѕСЂС–РІРЅСЏРЅРѕ Р· Р№РѕРіРѕ початковою формою: С–РЅРєСѓР±СѓС” карбоангідразу Ртипу менш активний ізоензим. Метаболіт також накопичується РІ РµСЂРёС‚СЂРѕС РёС‚Р°С…, РґРµ Р·РІ’язується, головним чином, Р· карбоангідразою Ртипу. Приблизно 33% дорзоламіду Р·РІ’язується Р· білками плазми РєСЂРѕРІС–. Дорзоламід виводиться С–Р· сечею РІ незміненому стані та Сѓ вигляді метаболіту. Після припинення застосування препарату дорзоламід виводиться нелінійно Р· РµСЂРёС‚СЂРѕС РёС‚С–РІ, характеризується початковим швидким зниженням РєРѕРЅС РµРЅС‚СЂР°С С–С— та подальшою фазою повільного виведення Р· періодом напіввиведення приблизно 4 РјС–СЃСЏС С–.

Коли дорзоламід застосовувався перорально для С–РјС–С‚Р°С С–С— максимального системного впливу після довготривалого РјС–СЃС РµРІРѕРіРѕ офтальмологічного застосування, стан рівноваги досягався протягом 13 тижнів. РЈ стані рівноваги практично РЅРµ було вільної діючої речовини або метаболіту РІ плазмі РєСЂРѕРІС–; С–РЅРіС–Р±С–С С–СЏ карбоінгідрази РІ РµСЂРёС‚СЂРѕС РёС‚Р°С… була меншою, РЅС–Р¶ та, що, СЏРє передбачалося, С” необхідною для фармакологічного впливу РЅР° С„СѓРЅРєС С–СЋ РЅРёСЂРѕРє або дихання. РџРѕРґС–Р±РЅС– фармакокінетичні результати були отримані після постійного РјС–СЃС РµРІРѕРіРѕ застосування дорзоламіду гідрохлориду. Проте Сѓ деяких РїР°С С–С”РЅС‚С–РІ літнього РІС–РєСѓ Р· порушенням С„СѓРЅРєС С–С— РЅРёСЂРѕРє (визначений кліренс креатиніну (CrCl) становив 30–60 РјР»/С…РІ) спостерігалися вищі РєРѕРЅС РµРЅС‚СЂР°С С–С— метаболіту РІ РµСЂРёС‚СЂРѕС РёС‚Р°С… (RBCs), але суттєві відмінності РІ С–РЅРіС–Р±С–С С–С— карбоангідрази та клінічно значущі системні побічні ефекти РЅРµ були безпосередньо РїРѕРІ’язані Р· С РёРј результатом.

Тимололу малеат. Після РјС–СЃС РµРІРѕРіРѕ очного застосування тимолол абсорбується системно. Системна РµРєСЃРїРѕР·РёС С–СЏ тимололу визначалась після РјС–СЃС РµРІРѕРіРѕ застосування офтальмологічного 0,5% розчину 2 рази РЅР° РґРѕР±Сѓ. Максимальна РєРѕРЅС РµРЅС‚СЂР°С С–СЏ Сѓ плазмі РєСЂРѕРІС– після застосування ранкової РґРѕР·Рё становила 0,46 РЅРі/РјР», Р° після застосування вечірньої РґРѕР·Рё – 0,35 РЅРі/РјР».

Клінічні характеристики.

Показання.

Показаний для лікування підвищеного внутрішньоочного тиску Сѓ РїР°С С–С”РЅС‚С–РІ С–Р· відкритокутовою глаукомою або псевдоексфоліативною глаукомою, коли РјС–СЃС РµРІРµ застосування лише бета-блокаторів С” недостатнім.

Протипоказання.

Препарат РљРћРЎРћРџРў протипоказаний РїР°С С–С”РЅС‚Р°Рј С–Р·:

- реактивними захворюваннями дихальних шляхів, у тому числі бронхіальною астмою або бронхіальною астмою в анамнезі, або тяжким хронічним обструктивним захворюванням легень;

- СЃРёРЅСѓСЃРѕРІРѕСЋ брадикардією, СЃРёРЅРґСЂРѕРјРѕРј слабкості СЃРёРЅСѓСЃРѕРІРѕРіРѕ вузла, синоатріальним блоком, атріовентрикулярною блокадою II або III ступеня, що РЅРµ контролюється кардіостимулятором, вираженою СЃРµСЂС РµРІРѕСЋ недостатністю, кардіогенним шоком;

- тяжким порушенням С„СѓРЅРєС С–С— РЅРёСЂРѕРє (кліренс креатиніну CrCl

- підвищеною чутливістю до однієї або обох діючих речовин, або до будь-якого з компонентів препарату, а також у період вагітності та годування груддю.

Зазначені вище захворювання базуються РЅР° С–РЅС„РѕСЂРјР°С С–С— щодо окремих активних компонентах С– РЅРµ С” СЃРїРµС РёС„С–С‡РЅРёРјРё для РєРѕРјР±С–РЅР°С С–С—.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

РЎРїРµС С–Р°Р»СЊРЅС– дослідження взаємодії препарату РљРћРЎРћРџРў та інших лікарських засобів РЅРµ проводилися.

РЈ клінічних дослідженнях, С РµР№ препарат застосовували одночасно Р· такими лікарськими засобами системної РґС–С— без ознак (без підтвердження) небажаних взаємодій препаратів: інгібітори РђРџР¤, блокатори РєР°Р»СЊС С–С”РІРёС… каналів, сечогінні засоби (діуретики), нестероїдні протизапальні препарати, включаючи аспірин С– РіРѕСЂРјРѕРЅРё (наприклад естроген, інсулін, тироксин).

Р СЃРЅСѓС” СЂРёР·РёРє виникнення додаткових ефектів, що С” причиною артеріальної гіпотензії та/або вираженої брадикардії, коли офтальмологічний розчин бета-блокаторів застосовують одночасно Р· блокаторами РєР°Р»СЊС С–С”РІРёС… каналів для перорального застосування, препаратами, що знижують продукування катехоламіну, або бета-адреноблокаторами, антиаритмічними препаратами (включаючи аміодарон), глікозидами наперстянки, парасимпатоміметиками, гуанетидином, наркотичними засобами та інгібіторами моноаміноксидази (MAO).

Повідомлялося РїСЂРѕ РїРѕС‚РµРЅС С–СЋРІР°РЅРЅСЏ системної бета-блокади (наприклад, зниження частоти СЃРµСЂС РµРІРёС… скорочень, депресія) РїСЂРё комбінованому лікуванні інгібіторами CYP2D6 (наприклад, С…С–РЅС–РґРёРЅ, флуоксетин, пароксетин) та тимололом.

Хоча РљРћРЎРћРџРў сам РїРѕ СЃРѕР±С– (СЏРє монотерапія) чинить незначний вплив або РЅРµ впливає РЅР° СЂРѕР·РјС–СЂ Р·С–РЅРёС С– РѕРєР°, С–РЅРѕРґС– повідомлялося РїСЂРѕ мідріаз РІ результаті одночасного застосування офтальмологічних бета-блокаторів С– адреналіну (епінефрину).

Бета-блокатори можуть посилювати гіпоглікемічний ефект протидіабетичних препаратів.

Бета-адреноблокатори для перорального застосування можуть провокувати розвиток рикошетної артеріальної гіпертензії при відміні клонідину.

Особливості застосування.

Р РµР°РєС С–С— Р· Р±РѕРєСѓ СЃРµСЂС РµРІРѕ-СЃСѓРґРёРЅРЅРѕС— та дихальної системи

РЇРє С– інші офтальмологічні препарати РјС–СЃС РµРІРѕС— РґС–С—, тимолол абсорбується системно. Оскільки тимолол С” бета-блокатором, можливий розвиток побічних СЂРµР°РєС С–Р№ Р· Р±РѕРєСѓ СЃРµСЂС РµРІРѕ-СЃСѓРґРёРЅРЅРѕС— та дихальної системи, що виникають РїСЂРё системному застосуванні таких препаратів. Частота виникнення системних побічних СЂРµР°РєС С–Р№ після РјС–СЃС РµРІРѕРіРѕ застосування офтальмологічних препаратів нижча, РЅС–Р¶ РїСЂРё системному застосуванні. Щодо зниження системної Р°Р±СЃРѕСЂР±С С–С— РґРёРІ. СЂРѕР·РґС–Р» «РЎРїРѕСЃС–Р± застосування та РґРѕР·Рё».

Порушення Р· Р±РѕРєСѓ СЃРµСЂС РµРІРѕС— системи

РџР°С С–С”РЅС‚Р°Рј С–Р· СЃРµСЂС РµРІРѕ-СЃСѓРґРёРЅРЅРёРјРё захворюваннями (наприклад, ішемічна С…РІРѕСЂРѕР±Р° СЃРµСЂС СЏ, вазоспастична стенокардія/стенокардія РџСЂРёРЅС РјРµС‚Р°Р»Р° та СЃРµСЂС РµРІР° недостатність) та артеріальною гіпотензією лікування бета-блокаторами слід серйозно РѕС С–РЅРёС‚Рё та розглянути лікування іншими діючими речовинами. Необхідно спостерігати Р·Р° станом РїР°С С–С”РЅС‚С–РІ С–Р· СЃРµСЂС РµРІРѕ-СЃСѓРґРёРЅРЅРёРјРё захворюваннями щодо РїРѕСЏРІРё ознак погіршення С РёС… захворювань С– побічних СЂРµР°РєС С–Р№.

Через негативний вплив РЅР° час проведення імпульсу бета-блокатори слід призначати Р· обережністю РїР°С С–С”РЅС‚Р°Рј С–Р· блокадою СЃРµСЂС СЏ I ступеня.

Порушення з боку судинної системи

РџР°С С–С”РЅС‚С–РІ С–Р· тяжким периферичним порушенням/порушеннями РєСЂРѕРІРѕРѕР±С–РіСѓ (тобто тяжкі форми С…РІРѕСЂРѕР±Рё Рейно або СЃРёРЅРґСЂРѕРјСѓ Рейно) слід лікувати Р· обережністю.

Порушення з боку дихальної системи

Повідомлялося РїСЂРѕ розвиток СЂРµР°РєС С–Р№ Р· Р±РѕРєСѓ дихальної системи, Сѓ С‚.С‡. летальних внаслідок бронхоспазму, Сѓ РїР°С С–С”РЅС‚С–РІ С–Р· астмою після застосування деяких офтальмологічних бета-блокаторів.

РљРћРЎРћРџРў слід застосовувати Р· обережністю РїР°С С–С”РЅС‚Р°Рј С–Р· легким/РїРѕРјС–СЂРЅРёРј хронічним обструктивним захворюванням легень С– тільки Р·Р° СѓРјРѕРІРё, що очікувана користь перевищує РїРѕС‚РµРЅС С–Р№РЅРёР№ СЂРёР·РёРє.

Порушення С„СѓРЅРєС С–С— печінки

РќРµ досліджувалося застосування С СЊРѕРіРѕ лікарського засобу РїР°С С–С”РЅС‚Р°Рј С–Р· порушенням С„СѓРЅРєС С–С— печінки, С– тому Р№РѕРіРѕ слід С–Р· обережністю призначати таким РїР°С С–С”РЅС‚Р°Рј.

Рмунологічні СЂРµР°РєС С–С— та СЂРµР°РєС С–С— гіперчутливості

РЇРє С– інші офтальмологічні препарати РјС–СЃС РµРІРѕС— РґС–С—, С РµР№ лікарський засіб може абсорбуватись системно. Дорзоламід, СЏРє С– сульфонаміди, містить сульфонамідну РіСЂСѓРїСѓ. РўРѕРјСѓ побічні СЂРµР°РєС С–С—, що спостерігаються РїСЂРё системному застосуванні сульфонамідних препаратів, можуть виникати РїСЂРё РјС–СЃС РµРІРѕРјСѓ застосуванні, включаючи такі тяжкі СЂРµР°РєС С–С—, СЏРє СЃРёРЅРґСЂРѕРј Стівенса – Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. РџСЂРё РїРѕСЏРІС– ознак серйозних СЂРµР°РєС С–Р№ або СЂРµР°РєС С–Р№ гіперчутливості слід припинити застосування препарату.

РџСЂРё застосуванні С СЊРѕРіРѕ лікарського засобу спостерігалися РјС–СЃС РµРІС– побічні СЂРµР°РєС С–С— Р· Р±РѕРєСѓ органів Р·РѕСЂСѓ, РїРѕРґС–Р±РЅС– СЂРµР°РєС С–СЏРј РїСЂРё застосуванні очних крапель С–Р· дорзоламіду гідрохлоридом. РџСЂРё виникненні таких СЂРµР°РєС С–Р№ слід розглянути питання РїСЂРѕ припинення застосування С СЊРѕРіРѕ лікарського засобу.

РџСЂРё РїСЂРёР№РѕРјС– бета-блокаторів РїР°С С–С”РЅС‚Рё Р· атопією або тяжкою анафілактичною СЂРµР°РєС С–С”СЋ РЅР° численні алергени РІ анамнезі можуть бути більш чутливими РґРѕ повторного впливу таких алергенів Сѓ разі анафілактичних СЂРµР°РєС С–Р№ С– можуть РЅРµ піддаватися лікуванню звичайною РґРѕР·РѕСЋ адреналіну.

Супутня терапія

Вплив РЅР° внутрішньоочний тиск або РІС–РґРѕРјС– впливи системних бета-блокаторів можуть посилюватися РїСЂРё застосуванні тимололу РїР°С С–С”РЅС‚Р°РјРё, СЏРєС– вже отримують системний бета-блокатор. Слід ретельно спостерігати Р·Р° РІС–РґРїРѕРІС–РґРґСЋ РЅР° лікування Сѓ таких РїР°С С–С”РЅС‚С–РІ. Використання РґРІРѕС… РјС–СЃС РµРІРёС… бета-адреноблокаторів РЅРµ рекомендується (РґРёРІ. СЂРѕР·РґС–Р» «Р’заємодія Р· іншими лікарськими засобами та інші РІРёРґРё взаємодій»).

Використання дорзоламіду та пероральних інгібіторів карбоангідрази не рекомендується.

Припинення лікування

РЇРє С– РїСЂРё застосуванні бета-блокаторів системної РґС–С—, слід поступово припинити застосування офтальмологічного тимололу РїСЂРё необхідності РІС–РґРјС–РЅРё препарату РїР°С С–С”РЅС‚Р°Рј Р· ішемічною С…РІРѕСЂРѕР±РѕСЋ СЃРµСЂС СЏ (Р РҐРЎ).

Додаткові ефекти бета-блокаторів

Гіпоглікемія/діабет

Бета-блокатори слід застосовувати Р· обережністю РїР°С С–С”РЅС‚Р°Рј, схильним РґРѕ спонтанної гіпоглікемії, або РїР°С С–С”РЅС‚Р°Рј Р· лабільним діабетом, оскільки бета-блокатори можуть маскувати симптоми гіпоглікемії.

Бета-блокатори можуть також маскувати ознаки гіпертиреозу. Раптове припинення застосування бета-блокаторів може призвести до погіршення симптоматики.

Захворювання рогівки

Офтальмологічні бета-блокатори можуть викликати сухість очей. РџР°С С–С”РЅС‚С–РІ С–Р· захворюваннями СЂРѕРіС–РІРєРё слід лікувати Р· обережністю.

Анестезія при хірургічному втручанні

Офтальмологічні бета-блокатори можуть блокувати системний вплив бета-агоністів, наприклад, адреналіну. Анестезіолога необхідно повідомити РїСЂРѕ те, що РїР°С С–С”РЅС‚ отримує тимолол.

Лікування бета-блокаторами може загострювати симптоматику при міастенії гравіс.

Додаткові ефекти С–РЅРіС–Р±С–С С–С— карбоангідрази

Лікування пероральними інгібіторами карбоангідрази РїРѕРІ’язують С–Р· розвитком уролітіазу РІ результаті порушень кислотно-РѕСЃРЅРѕРІРЅРѕРіРѕ балансу, особливо Сѓ РїР°С С–С”РЅС‚С–РІ С–Р· сечокам’СЏРЅРѕСЋ С…РІРѕСЂРѕР±РѕСЋ РІ анамнезі. Хоча порушень кислотно-РѕСЃРЅРѕРІРЅРѕРіРѕ балансу РїСЂРё застосуванні С СЊРѕРіРѕ лікарського засобу РЅРµ спостерігалось, СЂС–РґРєРѕ повідомлялось РїСЂРѕ розвиток уролітіазу. Оскільки інгібітор карбоангідрази РїСЂРё РјС–СЃС РµРІРѕРјСѓ застосуванні абсорбується системно, РїР°С С–С”РЅС‚Рё Р· сечокам’СЏРЅРѕСЋ С…РІРѕСЂРѕР±РѕСЋ РІ анамнезі можуть мати вищий СЂРёР·РёРє розвитку уролітіазу РїСЂРё застосуванні препарату РљРћРЎРћРџРў.

Рнші особливості

Лікування РїР°С С–С”РЅС‚С–РІ С–Р· гострою закритокутовою глаукомою вимагає застосування інших терапевтичних засобів додатково РґРѕ препаратів, що знижують очний тиск. РќРµ досліджувалося застосування С СЊРѕРіРѕ лікарського засобу РїР°С С–С”РЅС‚Р°Рј С–Р· гострою закритокутовою глаукомою.

РџСЂРё використанні дорзоламіду повідомлялося РїСЂРѕ набряк СЂРѕРіС–РІРєРё та необоротну РґРµРєРѕРјРїРµРЅСЃР°С С–СЋ СЂРѕРіС–РІРєРё Сѓ РїР°С С–С”РЅС‚С–РІ Р· уже існуючими хронічними вадами СЂРѕРіС–РІРєРё та/або Р· внутрішньоочним оперативним втручанням РІ анамнезі. Р СЃРЅСѓС” РІРёСЃРѕРєР° вірогідність виникнення набряку СЂРѕРіС–РІРєРё Сѓ РїР°С С–С”РЅС‚С–РІ С–Р· малою кількістю ендотеліальних клітин. Слід вживати запобіжних заходів Сѓ разі призначення препарату РљРћРЎРћРџРў таким РїР°С С–С”РЅС‚Р°Рј.

РџСЂРѕ відшарування СЃСѓРґРёРЅРЅРѕС— оболонки РѕРєР° повідомлялось після проведення С„С–Р»СЊС‚СЂР°С С–Р№РЅРёС… РїСЂРѕС РµРґСѓСЂ С–Р· призначенням лікування РІРѕРґРЅРёРјРё супресантами (наприклад, тимолол, Р°С РµС‚Р°Р·РѕР»Р°РјС–Рґ).

РЇРє С– РїСЂРё застосуванні інших протиглаукомних препаратів, повідомлялося РїСЂРѕ зниження чутливості РґРѕ офтальмологічного тимололу малеату після тривалого лікування Сѓ деяких РїР°С С–С”РЅС‚С–РІ. Проте Сѓ клінічних дослідженнях, РїС–Рґ час СЏРєРёС… 164 РїР°С С–С”РЅС‚Рё перебували РїС–Рґ лікарським наглядом протягом принаймні трьох СЂРѕРєС–РІ, РЅРµ спостерігалось суттєвої СЂС–Р·РЅРёС С– середнього показника внутрішньоочного тиску після початкової СЃС‚Р°Р±С–Р»С–Р·Р°С С–С— тиску.

Використання контактних лінз

Цей лікарський засіб містить консервант – бензалконію хлорид – СЏРєРёР№ може викликати подразнення очей. Слід зняти контактні лінзи перед закапуванням препарату та зачекати СЏРє РјС–РЅС–РјСѓРј 15 хвилин перед тим, СЏРє Р·РЅРѕРІСѓ одягти С—С…. Р’С–РґРѕРјРѕ, що бензалконію хлорид може знебарвлювати Рј’СЏРєС– контактні лінзи.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

КОСОПТ не застосовують у період вагітності.

Дорзоламід

Немає клінічних даних щодо впливу на вагітність. У кролів дорзоламід мав тератогенний вплив при вагітності.

Тимолол

Немає достатніх даних РїСЂРѕ використання тимололу РїС–Рґ час вагітності. Тимолол РЅРµ слід застосовувати РїС–Рґ час вагітності, якщо немає необхідності. Для зниження системної Р°Р±СЃРѕСЂР±С С–С— РґРёРІ. СЂРѕР·РґС–Р» «РЎРїРѕСЃС–Р± застосування та РґРѕР·Рё».

РџС–Рґ час епідеміологічних досліджень РЅРµ було отримано даних, СЏРєС– Р± показували СЂРёР·РёРє затримки внутрішньоутробного розвитку Сѓ разі застосування вагітною пероральних бета-блокаторів. РћРєСЂС–Рј того, Сѓ новонароджених спостерігалися симптоми бета-блокади (наприклад брадикардія, гіпотензія, респіраторний дистрес-СЃРёРЅРґСЂРѕРј та гіпоглікемія), коли бета-блокатори приймалися РґРѕ пологів. РЈ разі застосування С СЊРѕРіРѕ препарату РґРѕ пологів Р·Р° новонародженими необхідно проводити ретельне спостереження Сѓ перші РґРЅС– після народження.

Годування груддю

Невідомо, чи виділяється дорзоламід Р· РіСЂСѓРґРЅРёРј молоком. РЈ щурів, СЏРєС– отримували дорзоламід, спостерігалося зниження приросту маси тіла потомства. Бета-блокатори виводяться Р· РіСЂСѓРґРЅРёРј молоком. Проте РїСЂРё застосуванні очних крапель тимололу РІ терапевтичних дозах малоймовірно, що РІ РіСЂСѓРґРЅРѕРјСѓ РјРѕР»РѕС С– Р±СѓРґРµ достатня кількість, щоб викликати клінічні симптоми бета-блокади Сѓ немовляти. Р РЅС„РѕСЂРјР°С С–СЋ щодо зменшення системного поглинання РґРёРІ. Сѓ розділі «РЎРїРѕСЃС–Р± застосування та РґРѕР·Рё».

Якщо необхідне застосування препарату КОСОПТ, годування груддю не рекомендується.

Здатність впливати РЅР° швидкість СЂРµР°РєС С–С— РїСЂРё керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

РќС–СЏРєС– дослідження впливу препарату РЅР° здатність керувати транспортним засобом або РїСЂР°С СЋРІР°С‚Рё Р· іншими механізмами РЅРµ проводилися. Можливі побічні СЂРµР°РєС С–С—, такі СЏРє нечіткість Р·РѕСЂСѓ, можуть негативно вплинути РЅР° здатність деяких РїР°С С–С”РЅС‚С–РІ керувати автотранспортом та РїСЂР°С СЋРІР°С‚Рё Р· іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Дози

РљРћРЎРћРџРў призначають РїРѕ 1 краплі РІ РєРѕРЅ’юнктивальний мішок ураженого(-РёС…) РѕРєР°(очей) двічі РЅР° РґРѕР±Сѓ.

Якщо одночасно застосовують інший РјС–СЃС РµРІРёР№ офтальмологічний препарат, інтервал РјС–Р¶ закапуванням препарату РљРћРЎРћРџРў та іншого лікарського засобу повинен становити щонайменше 10 хвилин.

РџР°С С–С”РЅС‚Рё РїРѕРІРёРЅРЅС– вимити СЂСѓРєРё перед застосуванням препарату та уникати контакту наконечника флакона Р· поверхнею РѕРєР° або повіками.

РџР°С С–С”РЅС‚Р°Рј слід повідомити РїСЂРѕ те, що очні розчини РїСЂРё неналежному догляді Р·Р° РЅРёРјРё можуть підлягати зараженню звичайними бактеріями, СЏРєС–, СЏРє РІС–РґРѕРјРѕ, викликають очні С–РЅС„РµРєС С–С—. Застосування заражених розчинів може призвести РґРѕ серйозних уражень РѕРєР° та подальшої втрати Р·РѕСЂСѓ.

РџР°С С–С”РЅС‚С–РІ слід інформувати РїСЂРѕ правильний та належний догляд Р·Р° флаконами типу Окуметр Плюс®.

Р РЅСЃС‚СЂСѓРєС С–СЏ щодо використання флакона типу Окуметр Плюс®

Діти

Ефективність застосування дітям не визначена.

Безпека застосування дітям РІС–РєРѕРј РґРѕ 2 СЂРѕРєС–РІ РЅРµ визначена. (Р РЅС„РѕСЂРјР°С С–СЋ РїСЂРѕ безпеку застосування дітям РІС–РєРѕРј ≥ 2 та

Передозування.

Немає даних щодо передозування у людей при випадковому або навмисному проковтуванні препарату КОСОПТ.

Симптоми

Р„ повідомлення РїСЂРѕ ненавмисне передозування офтальмологічного розчину тимололу малеату, РІ результаті СЏРєРѕРіРѕ можливий розвиток системних ефектів, зокрема запаморочення, головного болю, задишки, брадикардії, бронхоспазму С– Р·СѓРїРёРЅРєРё СЃРµСЂС СЏ, РїРѕРґС–Р±РЅРёС… РґРѕ тих, що спостерігаються РїСЂРё передозуванні бета-адреноблокаторів системного застосування. Найбільш частими очікуваними симптомами РїСЂРё передозуванні дорзоламіду С” порушення електролітного балансу, розвиток Р°С РёРґРѕР·Сѓ та можливий вплив РЅР° С РµРЅС‚СЂР°Р»СЊРЅСѓ нервову систему.

Рснують обмежені дані щодо передозування Сѓ людей РїСЂРё випадковому або навмисному проковтуванні дорзоламіду гідрохлориду. Повідомлялося РїСЂРѕ сонливість після перорального РїСЂРёР№РѕРјСѓ. РџСЂРё РјС–СЃС РµРІРѕРјСѓ застосуванні повідомлялося РїСЂРѕ нудоту, запаморочення, головний біль, слабкість, незвичні СЃРЅРѕРІРёРґС–РЅРЅСЏ та дисфагію (утруднене ковтання).

Лікування

Лікування симптоматичне С– підтримуюче. Слід контролювати СЂС–РІРЅС– електролітів Сѓ СЃРёСЂРѕРІР°С‚С С– РєСЂРѕРІС– (особливо калію) та показників СЂРќ РєСЂРѕРІС–. Дослідження показали, що тимолол РЅРµ виводиться повністю РїСЂРё діалізі.

Побічні СЂРµР°РєС С–С—.

РЈ клінічних дослідженнях препарату РљРћРЎРћРџРў побічні СЂРµР°РєС С–С—, що спостерігалися, відповідали тим, РїСЂРѕ СЏРєС– повідомлялося раніше РїСЂРё застосуванні дорзоламіду гідрохлориду та/або тимололу малеату.

РџС–Рґ час клінічних досліджень 1035 РїР°С С–С”РЅС‚С–РІ отримували лікування препаратом РљРћРЎРћРџРў. Приблизно 2,4% РІСЃС–С… РїР°С С–С”РЅС‚С–РІ припинили лікування С РёРј лікарським засобом через РїРѕСЏРІСѓ РјС–СЃС РµРІРёС… очних побічних СЂРµР°РєС С–Р№, приблизно 1,2% РІСЃС–С… РїР°С С–С”РЅС‚С–РІ припинили лікування через РїРѕСЏРІСѓ РјС–СЃС РµРІРёС… побічних СЂРµР°РєС С–Р№, ознакою СЏРєРёС… була алергія або підвищена чутливість (Р° саме запалення РїРѕРІС–Рє С– РєРѕРЅ’юнктивіт).

РЇРє С– інші офтальмологічні препарати, що застосовуються РјС–СЃС РµРІРѕ, тимолол абсорбується РІ системний кровотік. Це може спричинити небажаний вплив, РїРѕРґС–Р±РЅРёР№ РґРѕ такого, що спостерігається РїСЂРё застосуванні системних бета-блокаторів. Частота виникнення системних побічних СЂРµР°РєС С–Р№ РЅР° препарат після РјС–СЃС РµРІРѕРіРѕ офтальмологічного застосування нижча, РЅС–Р¶ РїСЂРё системному введенні.

РџСЂРѕ нижчезазначені побічні СЂРµР°РєС С–С— повідомлялося РїСЂРё застосуванні препарату РљРћРЎРћРџРў або РѕРґРЅРѕРіРѕ Р· Р№РѕРіРѕ компонентів Сѓ С…РѕРґС– клінічних досліджень або постмаркетингового спостереження.

Частота: дуже часті (≥1/10), часті (від ≥1/100 до

_________________________

* Ці побічні СЂРµР°РєС С–С— також спостерігалися РїСЂРё застосуванні препарату РљРћРЎРћРџРў РІ С…РѕРґС– постмаркетингового спостереження.

** Додаткові побічні СЂРµР°РєС С–С— спостерігалися РїСЂРё застосуванні офтальмологічних бета-блокаторів С– можуть, РІС–СЂРѕРіС–РґРЅРѕ, виникати РїСЂРё застосуванні препарату РљРћРЎРћРџРў.

Повідомлення РїСЂРѕ підозрювані побічні СЂРµР°РєС С–С—

Повідомлення РїСЂРѕ підозрювані побічні СЂРµР°РєС С–С— після СЂРµС”СЃС‚СЂР°С С–С— лікарського засобу С” важливим. Це дає Р·РјРѕРіСѓ продовжити моніторинг балансу користі та СЂРёР·РёРєСѓ лікарського засобу. Лікарів просять повідомляти РїСЂРѕ Р±СѓРґСЊ-СЏРєС– підозрювані побічні СЂРµР°РєС С–С—.

Термін придатності.

2 роки. Після відкриття флакона застосовувати препарат не більше 4 тижнів.

Умови зберігання.

Зберігати РїСЂРё температурі РЅРµ вище 25 °РЎ РІ захищеному РІС–Рґ світла та недоступному для дітей РјС–СЃС С–.

Упаковка.

РџРѕ 5 РјР» Сѓ пластиковому флаконі типу Окуметр Плюс® або РїРѕ 5 РјР» Сѓ пластиковому білому напівпрозорому флаконі типу 6 Р· білою кришкою. РџРѕ 1 флакону РІ картонній РєРѕСЂРѕР±С С–.

Категорія відпуску.

Р—Р° СЂРµС РµРїС‚РѕРј.

Р’РёСЂРѕР±РЅРёРє.

1. Лабораторії Мерк Шарп і Доум Шибре/Laboratoires Merck Sharp & Dohme Chibret.

або

2. Сантен АТ/Santen Oy.

РњС–СЃС РµР·РЅР°С…РѕРґР¶РµРЅРЅСЏ РІРёСЂРѕР±РЅРёРєР° та Р№РѕРіРѕ адреса РјС–СЃС СЏ провадження діяльності.

1. Р Сѓ РґРµ Марса Р Р РћРњ, 63963 Клермон Ферран Седекс 9, Р¤СЂР°РЅС С–СЏ/

Route de Marsat RIOM, 63963 Clermont Ferrand Cedex 9, France.

або

2. Келлопортінкату 1, Тампере, 33100, Фінляндія / Kelloportinkatu 1, Tampere, 33100, Finland.