Лидокаин-Здоровье раствор для инъекций 100 мг/мл ампулы 2 мл №10, Здоровье

В

• ІНСТРУКЦІЯ
• Склад:
• діюча речовина: lidocainе;
• 1 мл| розчину містить| лідокаїну гідрохлориду | 100 мг;
• допоміжні речовини: натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.
• Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.
• Основні фізико-хімічні|фізико-хімічні| властивості: прозорий безбарвний| або злегка забарвлений розчин.
• Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування захворювань серцево-судинної системи. Антиаритмічні препарати Ib класу. Лідокаїн. Код АТХ С01В В01.
• Фармакологічні властивості.
• Фармакодинаміка. Антиаритмічна активність препарату обумовлена пригніченням фази 4 (діастолічної деполяризації) у волокнах Пуркіньє, зменшенням автоматизму, пригніченням ектопічних| осередків|осередків| збудження. При цьому лідокаїн пригнічує|придушує| електричну активність деполяризованих, аритмогенних| ділянок, але|та| мінімально впливає на електричну провідність нормальних тканин. На швидкість скорої деполяризації (фаза 0) не впливає або знижує незначно. Збільшує проникність мембран для іонів калію, прискорює процес реполяризації| клітинних мембран, скорочує тривалість потенціалу дії і ефективного рефрактерного періоду. При застосуванні|вживанні| в середніх терапевтичних дозах практично не змінює|зраджує| скоротливості міокарда, не уповільнює|сповільняє,сповільнює| AV-провідність, не знижує значно артеріальний тиск|тиснення|. При застосуванні|вживанні| як антиаритмічного засобу при внутрішньовенному введенні|вступі| |розпочало,зачало|дія розвивається через 45-90 секунд, триває 10-20 хвилин; при внутрішньом’язовому введенні|вступі| дія розвивається через 5-15 хвилин, триває 60-90 хвилин.
• Має місцевоанестезуючу активність, обумовлену стабілізацією нейрональної| мембрани, зниженням її проникності для іонів натрію, що перешкоджає виникненню потенціалу дії і проведенню імпульсів.
• Фармакокінетика|. При внутрішньовенному введенні|вступі| Сmax досягається через 45-90 секунд, при внутрішньом’язовому – через 5-15 хвилин. Зв’язування|зв'язування| з|із| білками плазми крові – 60-80 % (залежно від дози). Стабільна концентрація у крові встановлюється через 3-4 години при безперервному внутрішньовенному введенні|вступі| (у|в,біля| хворих із|із| гострим інфарктом міокарда – через 8-10 годин). Легко проходить через гістогематичні| бар’єри, включаючи гематоенцефалічний|. Спочатку надходить|надходить| у тканини з добрим кровопостачанням| (серце, легені, мозок, печінка, селезінка), потім – у жирову і м’язову тканини. Проникає крізь плаценту, в організмі новонародженого виявляється 40-55 % концентрації препарату, застосованого породіллі. Терапевтична концентрація у крові в середньому становить 0,0035 мг/мл|.
• Метаболізується на 90 % у печінці шляхом окиснювального N-дезалкілування з|із| утворенням активних метаболітів|: моноетилгліцинксилідину| і гліцинксилідину|, що мають TВЅ 2 години і 10 годин відповідно. Має ефект «першого проходження».
• TВЅ після|потім| внутрішньовенного болюсного| введення|вступу| становить 1,5-2 години, при тривалих внутрішньовенних інфузіях – до 3 годин і більше. При порушенні функції печінки TВЅ може зростати більше ніж у 2 рази. У незміненому вигляді|виді| із|із| сечею виводиться 5-20 %.
• Клінічні характеристики.
• Показання. Шлуночкові аритмії (екстрасистолія, тахікардія, тріпотіння, фібриляція), у тому числі в гострий період інфаркту міокарда, при імплантації штучного водія ритму, глікозидній інтоксикації, наркозі.
• Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату/інших амідних місцевоанестезуючих засобів, наявність в анамнезі епілептиформних| судом на лідокаїн, тяжка брадикардія, тяжка|виказана,висловлена| артеріальна| гіпотензія, кардіогенний шок, тяжкі|тяжкі| форми хронічної серцевої|сердечної| недостатності (II-III ступеня), синдром слабкості синусового вузла, синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, атріовентрикулярна (AV) блокада ІІ і ІІІ ступеня, гіповолемія, тяжкі|тяжкі| порушення функції печінки/нирок, порфірія|, міастенія.
• Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. При комбінованому застосуванні лідокаїну з такими препаратами, як хлорпромазин, петидин, бупівакаїн, хінідин, дизопірамід, амітриптилін, іміпрамін, нортриптилін, концентрація лідокаїну у плазмі крові знижується.
• Антиаритмічні препарати (у т. ч. аміодарон, верапаміл, хінідин, дизопірамід, аймалін) – посилюється кардіодепресивна дія (відбувається подовження інтервалу QT і, в дуже поодиноких випадках, можливий розвиток AV-блокади або фібриляції шлуночків); одночасне застосування з аміодароном може призвести до розвитку судом.
• Новокаїн, новокаїнамід, прокаїнамід – можливе збудження ЦНС, марення, галюцинації.
• Курареподібні препарати – посилюється міорелаксація (можливий параліч дихальних м’язів).
• Етанол посилює пригнічувальну дію лідокаїну на дихання.
• Циметидин знижує печінковий кліренс лідокаїну (зниження метаболізму внаслідок інгібування мікросомального окислювання), підвищує його концентрацію і ризик розвитку токсичних ефектів.
• ОІ-адреноблокатори уповільнюють метаболізм лідокаїну в печінці, посилюють ефекти лідокаїну (у т. ч. токсичні) і підвищують ризик розвитку брадикардії і артеріальної гіпотензії. При одночасному застосуванні ОІ-адреноблокаторів і лідокаїну необхідно зменшити дозу останнього.
• Серцеві глікозиди – послаблюється кардіотонічний ефект серцевих глікозидів.
• Глікозиди наперстянки – на тлі інтоксикації лідокаїн може посилювати тяжкість AV-блокади.
• Снодійні або седативні лікарські засоби – можливе посилення пригнічувальної дії на ЦНС снодійних і седативних препаратів.
• Наркотичні аналгетики (морфін тощо) – посилюється аналгезуючий ефект наркотичних аналгетиків, пригнічення дихання.
• Інгібітори МАО (фуразолідон, прокарбазин, селегілін) – підвищується ризик розвитку артеріальної гіпотензії.
• Антикоагулянти (у т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароїд, еноксапарин, гепарин, варфарин тощо) збільшують ризик розвитку кровотеч.
• Засоби для наркозу – посилюється пригнічувальна дія на дихальний центр засобів для наркозу (гексобарбітал, тіопентал натрію внутрішньовенно).
• Поліміксин В – необхідний контроль функції дихання.
• Рифампіцин – можливе зниження концентрації останнього у крові.
• Пропафенон – можливе збільшення тривалості і підвищення тяжкості побічних ефектів з боку ЦНС.
• Преніламін – підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії типу «пірует».
• Протисудомні засоби, барбітурати (фенобарбітал) – можливе прискорення метаболізму лідокаїну в печінці, зниження концентрації у крові, посилення кардіодепресивного ефекту.
• Ізадрин, глюкагон – підвищується кліренс лідокаїну.
• Норепінефрин, мексилетин – знижується кліренс лідокаїну (посилюється токсичність); зменшується печінковий кровотік.
• Ацетазоламід, тіазидні і петльові діуретики зменшують ефект лідокаїну в результаті виникнення гіпокаліємії.
• Мідазолам – підвищується концентрація лідокаїну у плазмі крові.
• Препарати, що зумовлюють блокаду нервово-м’язової передачі, – посилюється дія цих препаратів, оскільки вони зменшують провідність нервових імпульсів.
• Особливості застосування|вживання|. Введення лідокаїну можуть здійснювати тільки медичні працівники.
• При обробці місця ін’єкції дезінфікуючими розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді болючості і набряку.
• Під час лікування необхідний ЕКГ-моніторинг. При синусовій дисфункції, подовженні інтервалу PQ, розширенні QRS або новій аритмії слід зменшити дозу препарату або припинити лікування.
• Перед застосуванням лідокаїну при захворюваннях серця (гіпокаліємія знижує ефективність лідокаїну) необхідно нормалізувати рівень калію у крові.
• З обережністю і в менших дозах застосовують пацієнтам із серцевою недостатністю помірного ступеня, артеріальною гіпотензією помірного ступеня, неповною AV-блокадою, порушеннями внутрішньошлуночкової провідності, порушеннями функції печінки і нирок помірного ступеня (кліренс креатиніну не менше 10 мл/хв), порушенням функції дихання, епілепсією, після операцій на серці, при генетичній схильності до злоякісної гіпертермії, ослабленим хворим і пацієнтам літнього віку.
• У період лікування інгібіторами МАО не слід застосовувати лідокаїн парентерально.
• При внутрішньом’язовому введенні лідокаїну може підвищитися концентрація креатиніну, що може призвести до помилки при постановці діагнозу гострого інфаркту міокарда.
• Цей лікарський засіб містить менше 1 ммоль (23 мг)/дозу натрію, тобто практично вільний від натрію.
• Застосування|вживання| у період вагітності або годування груддю. У період вагітності препарат протипоказаний|лише|. При необхідності застосування|вживання| препарату годування груддю слід припинити.
• Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Після|потім| застосування|вживання| лідокаїну не рекомендується займатися видами діяльності, що потребують швидкості психомоторних реакцій.
• Спосіб застосування|вживання| та дози. Призначають внутрішньом’язово, внутрішньовенно струминно, внутрішньовенно краплинно.
• Розчин лідокаїну 10 % вводять внутрішньом’язово у сідничний або дельтоподібний м’яз. Дорослим внутрішньом’язово вводять|запроваджують| 10 % розчин у дозі 2-4 мг/кг (максимальна разова доза – не більше 200 мг (2 мл)) з|із| інтервалом 4-6 годин. Дітям внутрішньом’язове введення|вступ| не рекомендується.
• Для внутрішньовенного струминного введення|вступу| застосовують 10 % розчин лідокаїну, розведений|розлучений| до концентрації 20 мг/мл| стерильним 0,9 % розчином натрію хлориду або 5 % розчином глюкози.
• Для внутрішньовенного краплинного введення|вступу| застосовують розчин, що містить 2 мг лідокаїну в 1 мл;|розлучений| | для цього 2 мл (1 ампула) препарату розбавляють у 100 мл стерильного 0,9 % розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози. Загальна кількість розчину, що вводиться дорослим внутрішньовенно краплинно за добу, – не більше 1200 мл. Внутрішньовенну інфузію проводять під постійним ЕКГ-моніторингом.
• Дорослим призначають при введенні|вступі| дози навантаження (болюсної|) внутрішньовенно струминно 0,5-2 мг/кг протягом 3-4 хвилин; середня разова доза – 80 мг, максимальна разова доза – 100 мг. Потім одразу переходять на краплинну інфузію зі швидкістю 0,02-0,055 мг/кг/хв (максимальна швидкість – 2 мг/хв) у 0,9 % розчині натрію хлориду або у 5 % розчині глюкози (до внутрішньовенного краплинного введення переходять тільки після струминного). Краплинну інфузію можна проводити протягом 24-36 годин (до поліпшення|покращання| стану пацієнта); тривалість інфузії залежить від стану пацієнта і результатів застосування препарату. При введенні|вступі| протягом більше ніж 24 годин необхідно зменшити швидкість інфузії. При необхідності на тлі краплинної інфузії можна повторити внутрішньовенне струминне введення|вступ| лідокаїну у дозі 40 мг через 10 хвилин після|потім| першої дози навантаження.
• Максимальна доза для дорослих при внутрішньовенному введенні|вступі| дози навантаження – 100 мг, при подальшій|наступній| краплинній інфузії – 300 мг (4,5 мг/кг) за 1 годину.
• Пацієнтам літнього віку дозу знижують на 1/3.
• При інфаркті міокарда до госпіталізації як разову профілактичну дозу вводять зазвичай 4 мг/кг маси тіла одноразово внутрішньом’язово (максимально – 200-300 мг (2-3 мл 10 % розчину)).
• Дітям віком від 12 років при аритміях призначають тільки при гострій необхідності з особливою обережністю; препарат розчиняють так, як і для дорослих. Вводять внутрішньовенно струминно дозу навантаження 1 мг/кг протягом 5-10 хвилин, у разі необхідності можливе повторне введення|вступ| через 5 хвилин (сумарна доза не повинна перевищувати 3 мг/кг). Для безперервної внутрішньовенної інфузії (зазвичай після|потім| введення|вступу| дози навантаження) – 0,02-0,03 мг/кг/хв. Максимальна доза для дітей у разі|в разі| повторного введення|вступу| дози навантаження з|із| інтервалом 5 хвилин – 3 мг/кг; при безперервній внутрішньовенній інфузії (зазвичай після|потім| введення|вступу| дози навантаження) – 0,05 мг/кг/хв. Максимальна добова доза для дітей – 4 мг/кг.
• Діти. Препарат призначають дітям віком від 12 років.
• Передозування. Можливе посилення побічних реакцій.
• Симптоми: психомоторне збудження, запаморочення, загальна|спільна| слабкість, зниження артеріального тиску|тиснення|, тремор, порушення зору, тоніко-клонічні судоми, кома, колапс, AV-блокада, асфіксія, апное. Перші симптоми передозування у|в,біля| здорових добровольців виникають при концентрації лідокаїну у крові більше 0,006 мг/кг, судоми – при 0,01 мг/кг.
• Лікування: припинення введення|вступу| препарату, оксигенотерапія, протисудомні засоби, вазоконстриктори (норадреналін, мезатон|), холінолітики. Пацієнт повинен перебувати у горизонтальному положенні; необхідно забезпечити доступ свіжого повітря, подачу кисню і/або проведення штучного дихання. Симптоми з боку ЦНС коригуються застосуванням бензодіазепінів/барбітуратів короткочасної дії. Якщо передозування виникає у процесі анестезії, слід застосовувати короткотривалий міорелаксант. Для корекції брадикардії і порушень провідності застосовують атропін (0,5-1 мг внутрішньовенно), при артеріальній гіпотензії – симпатоміметики у комбінації з агоністами ОІ-адренорецепторів. При зупинці серця показане негайне проведення реанімаційних заходів. Можливе проведення інтубації, штучної вентиляції легенів. У гострій фазі передозування діаліз неефективний. Специфічного антидоту немає.
• Побічні реакції. З боку нервової системи: збудження ЦНС (при застосуванні у високих дозах), занепокоєння, головний біль, запаморочення, порушення сну, сплутаність свідомості, сонливість, втрата свідомості, кома, порушення чутливості, моторний блок; у пацієнтів із|із| підвищеною чутливістю – ейфорія, тремор, тризм, руховий неспокій, парестезії, судоми.
• З боку органів зору: ністагм, оборотна сліпота, диплопія|неспокій|, мигтіння «мушок» перед очима, світлобоязнь, кон’юнктивіт.
• З боку органів слуху: слухові порушення, шум у вухах, гіперакузія.
• З боку серцево-судинної системи: при застосуванні|вживанні| у високих дозах – аритмія, брадикардія, уповільнення провідності серця, поперечна блокада серця, зупинка серцевої діяльності, периферична вазодилатація, колапс; дуже рідко – тахікардія, підвищення/зниження артеріального тиску, біль у серці.
• З боку травної системи: нудота, блювання.
• З боку дихальної системи: задишка, риніт, пригнічення або зупинка дихання.
• Алергічні реакції: вкрай|надто| рідко – шкірні|шкіряний| висипання, кропив’янка, свербіж, генералізований| ексфоліативний| дерматит, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції (у т. ч. анафілактичний шок).
• Інші: відчуття жару, холоду або оніміння кінцівок|скінченностей|, набряки, слабкість, злоякісна гіпертермія.
• Місцеві реакції: відчуття легкого печіння, що зникає зі зростанням анестезуючого ефекту (протягом 1 хвилини), гіперемія.
• Термін придатності. 3 роки.
• Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 в—‹С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
• Несумісність. Препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами в одній ємності, за винятком розчинників, зазначених у розділі «Спосіб застосування і дози». Лідокаїн випадає в осад при змішуванні з амфотерицином, метогекситоном або сульфадіазином. Залежно від рНрозчину лідокаїн може бути несумісний з ампіциліном.
• Упаковка. По 2 мл| в ампулах № 10 у коробці; № 5х2, № 10 у блістері у коробці.
• Категорія відпуску. За рецептом.
• Виробник. Товариство з обмеженою відповідальністю «Фармацевтична компанія «Здоров’я».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності. Україна, 61013, Харківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 22.