Лидокаин раствор для инъекций 2% ампулы 2 мл №10, Здоровье

• ІНСТРУКЦІЯ
• Склад:
• діюча речовина: lidocainе;
• 1 мл| розчину містить| лідокаїну гідрохлориду 20 мг;
• допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.
• Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.
• Основні фізико-хімічні|фізико-хімічні| властивості: прозорий безбарвний або злегка забарвлений розчин.
• Фармакотерапевтична група. Препарати для місцевої анестезії. Лідокаїн. Код АТХ N01B В02.
• Фармакологічні властивості.
• Фармакодинаміка. Похідне ацетаніліду. Місцевоанестезуючий засіб, що чинить термінальну, інфільтраційну, провідникову анестезії. Відносна токсичність лідокаїну гідрохлориду залежить від концентрації розчину. У малих концентраціях (0,5 %) він суттєво не відрізняється за токсичністю від новокаїну, зі збільшенням концентрації (1 % і 2 %) токсичність підвищується (40-50 %).
• Фармакокінетика|. При місцевому застосуванні на слизових оболонках лідокаїн всмоктується різною мірою, залежно від дози і місця нанесення (Сmax досягається через 10-20 хвилин); на всмоктування впливає швидкість перфузії у слизову оболонку. При внутрішньом’язовому введенні|вступі| Сmax досягається через 5-15 хвилин. Зв’язування|зв'язування| з|із| білками плазми крові – 60-80 % (залежно від дози). Легко проходить через гістогематичні| бар’єри, включаючи гематоенцефалічний|. Спочатку надходить|надходить| у тканини з добрим кровопостачанням| (серце, легені, мозок, печінка, селезінка), потім – у жирову і м’язову тканини. Проникає через плаценту, в організмі новонародженого виявляється 40-55 % концентрації препарату, застосованого породіллі.
• Метаболізується на 90 % у печінці шляхом окиснювального N-дезалкілування з|із| утворенням активних метаболітів|: моноетилгліцинксилідину| і гліцинксилідину|, що мають TВЅ 2 години і 10 годин відповідно. Має ефект «першого проходження».
• При порушенні функції печінки TВЅ може зростати більш ніж у 2 рази. У незміненому вигляді|виді| із|із| сечею виводиться 5-20 %.
• Клінічні характеристики.
• Показання. Місцева анестезія (термінальна, інфільтраційна, провідникова) у хірургії, офтальмології, стоматології, оториноларингології; блокада периферичних нервів і нервових сплетінь при різних больових синдромах.
• Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату/інших амідних місцевоанестезуючих засобів, наявність в анамнезі епілептиформних| судом на лідокаїн, тяжка|виказана,висловлена| брадикардія, тяжка|виказана,висловлена| артеріальна| гіпотензія, кардіогенний шок, тяжкі|тяжкі| форми хронічної серцевої|сердечної| недостатності (II-III ступеня), синдром слабкості синусового вузла, синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, атріовентрикулярна (AV) блокада ІІ і ІІІступеня, гіповолемія, тяжкі|тяжкі| порушення функції печінки/нирок, порфірія|, міастенія, ретробульбарне введення хворим на глаукому.
• Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. При комбінованому застосуванні лідокаїну з такими препаратами, як хлорпромазин, петидин, бупівакаїн, хінідин, дизопірамід, амітриптилін, іміпрамін, нортриптилін, концентрація лідокаїну у плазмі крові знижується.
• Антиаритмічні препарати (у т. ч. аміодарон, верапаміл, хінідин, дизопірамід, аймалін) – посилюється кардіодепресивна дія (відбувається подовження інтервалу QT і, в дуже поодиноких випадках, можливий розвиток AV-блокади або фібриляції шлуночків); одночасне застосування з аміодароном може призвести до розвитку судом.
• Новокаїн, новокаїнамід, прокаїнамід – можливе збудження ЦНС, марення, галюцинації.
• Курареподібні препарати – посилюється міорелаксація (можливий параліч дихальних м’язів).
• Етанол посилює пригнічувальну дію лідокаїну на дихання.
• Вазоконстриктори (епінефрин, метоксамін, фенілефрин) сприяють уповільненню всмоктування лідокаїну і пролонгують дію останнього.
• Циметидин знижує печінковий кліренс лідокаїну (зниження метаболізму внаслідок інгібування мікросомального окислювання), підвищує його концентрацію і ризик розвитку токсичних ефектів.
• Гуанадрель, гуанетидин, мекаміламін, триметафан – при комбінованому застосуванні для спінальної та епідуральної анестезії підвищується ризик вираженої артеріальної гіпотензії і брадикардії.
• ОІ-адреноблокатори уповільнюють метаболізм лідокаїну в печінці, посилюють ефекти лідокаїну (у т. ч. токсичні) і підвищують ризик розвитку брадикардії та артеріальної гіпотензії. При одночасному застосуванні ОІ-адреноблокаторів і лідокаїну необхідно зменшити дозу останнього.
• Серцеві глікозиди – послаблюється кардіотонічний ефект серцевих глікозидів.
• Глікозиди наперстянки – на тлі інтоксикації лідокаїн може посилювати тяжкість AV-блокади.
• Снодійні або седативні лікарські засоби – можливе посилення пригнічувальної дії на ЦНСснодійних і седативних препаратів.
• Наркотичні аналгетики (морфін тощо) – посилюється аналгезуючий ефект наркотичних аналгетиків, пригнічення дихання.
• Інгібітори МАО (фуразолідон, прокарбазин, селегілін) – підвищується ризик розвитку артеріальної гіпотензії і пролонгується місцевоанестезуюча дія останнього. У період лікування інгібіторами МАО не слід застосовувати лідокаїн парентерально.
• Антикоагулянти (у т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароїд, еноксапарин, гепарин, варфарин тощо) збільшують ризик розвитку кровотеч.
• Засоби для наркозу – посилюється пригнічувальна дія на дихальний центр засобів для наркозу (гексобарбітал, тіопентал натрію внутрішньовенно).
• Поліміксин В – необхідний контроль функції дихання.
• Рифампіцин – можливе зниження концентрації останнього у крові.
• Пропафенон – можливе збільшення тривалості і підвищення тяжкості побічних ефектів з боку ЦНС.
• Преніламін – підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії типу «пірует».
• Протисудомні засоби, барбітурати (фенобарбітал) – можливе прискорення метаболізму лідокаїну в печінці, зниження концентрації у крові, посилення кардіодепресивного ефекту.
• Ізадрин, глюкагон – підвищується кліренс лідокаїну.
• Норепінефрин, мексилетин – знижується кліренс лідокаїну (посилюється токсичність); зменшується печінковий кровотік.
• Ацетазоламід, тіазидні і петльові діуретики зменшують ефект лідокаїну в результаті виникнення гіпокаліємії.
• Мідазолам – підвищується концентрація лідокаїну у плазмі крові.
• Препарати, що зумовлюють блокаду нервово-м’язової передачі, – посилюється дія цих препаратів, оскільки вони зменшують провідність нервових імпульсів.
• Особливості застосування|вживання|. Введення лідокаїну можуть здійснювати тільки медичні працівники.
• При обробці місця ін’єкції дезінфікуючими розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді болючості та набряку.
• Під час застосування лідокаїну обов’язковим є контроль ЕКГ. У випадку порушень діяльності синусового вузла, подовження інтервалу PQ, розширення QRS або при розвитку нової аритмії слід зменшити дозу/відмінити препарат.
• Перед застосуванням лідокаїну при захворюваннях серця (гіпокаліємія знижує ефективність лідокаїну) необхідно нормалізувати рівень калію у крові.
• Перед введенням лідокаїну у високих дозах рекомендується призначення барбітуратів.
• При проведенні планованої субарахноїдальної анестезії необхідно відмінити інгібітори МАО не менше ніж за 10 днів до проведення анестезії.
• Слід дотримуватися обережності, щоб уникнути випадкового інтравазального (особливо при проведенні місцевої анестезії у ділянки, що містять багато кровоносних судин) або субдурального введення препарату. Необхідно встановити пильний контроль за системною токсичною дією препарату на серцево-судинну і ЦНС (оскільки дози, призначені для епідуральної анестезії, завжди вищі, ніж для субдуральної). При введенні у васкуляризовані тканини рекомендується проводити аспіраційну пробу.
• Надзвичайної обережності слід дотримуватися при анестезії навколохребтового відділу у хворих із неврологічними захворюваннями, деформацією хребта, септицемією.
• Менші дози препарату слід вводити у ділянку голови і шиї, включаючи ретробульбарне і стоматологічне введення, а також застосування для блокади зірчастого ганглія, оскільки системні токсичні ефекти препарату через ретроградний потік можуть проникнути у мозковий кровообіг.
• Надзвичайної обережності слід дотримуватися при ретробульбарному введенні, оскільки можливі тяжкі побічні ефекти: колапс, задишка, судоми, оборотна сліпота.
• Оскільки лідокаїн чинить виражену антиаритмічну дію і може сам виступати як аритмогенний фактор, що може спричиняти розвиток аритмії, перед введенням препарату необхідно зібрати анамнез на факт наявності ознак аритмії і з обережністю застосовувати препарат особам зі скаргами на аритмії у минулому.
• З обережністю і в менших дозах застосовують пацієнтам із серцевою недостатністю помірного ступеня, артеріальною гіпотензією помірного ступеня, неповною AV-блокадою, порушеннями внутрішньошлуночкової провідності, порушеннями функції печінки і нирок помірного ступеня (кліренс креатиніну не менше 10 мл/хв), порушенням функції дихання, епілепсією, після операцій на серці, при генетичній схильності до злоякісної гіпертермії, ослабленим хворим і пацієнтам літнього віку.
• При внутрішньом’язовому введенні лідокаїну може підвищитися концентрація креатиніну, що може призвести до помилки при постановці діагнозу гострого інфаркту міокарда.
• Цей лікарський засіб містить менше 1 ммоль (23 мг)/дозу натрію, тобто практично вільний від натрію.
• Застосування|вживання| у період вагітності або годування груддю. У період вагітності препарат протипоказаний|лише|. При необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.
• Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Після|потім| застосування|вживання| препарату не рекомендується займатися діяльністю, що потребує швидкості психомоторних реакцій.
• Спосіб застосування|вживання| та дози. Препарат застосовують ін’єкційно (підшкірно, внутрішньом’язово) і місцево на слизові оболонки. Слід уникати внутрішньосудинного введення препарату.
• Для термінальної|поверхової,зверхньої| анестезії слизові оболонки дорослим змазують препаратом у дозі до 2 мг/кг лідокаїну, тривалість анестезії – 15-30 хвилин. Максимальна доза|обсяг| препарату для дорослих – 20 мл|.
• Для провідникової анестезії (у т. ч. для знеболювання плечового і крижового сплетінь) вводять 5-10 мл (100-200 мг лідокаїну) препарату|, для анестезії пальців кінцівок, носа, вух – 2-3 мл (40-60 мг) препарату. Максимальна доза препарату для дорослих – 10 мл (200 мг).
• Для анестезії в офтальмології по 2 краплі препарату інстилюють у кон’юнктивальний мішок 2-3 рази з інтервалом 30-60 секунд безпосередньо перед дослідженням або хірургічним втручанням.
• Дітям віком від 12 років при всіх видах периферичного знеболювання загальна доза лідокаїну не повинна перевищувати 3 мг/кг маси тіла.
• Для всіх видів ін’єкційного знеболювання можливе поєднання лідокаїну з|із| епінефрином (1:50000-1:100000; готують ex tempore, додають 1 краплю 0,1 % розчину епінефрину на 5-10 мл розчину лідокаїну 2 %), за винятком випадків, коли системна дія, яку чинить епінефрин (адреналін), небажана – підвищена чутливість до епінефрину, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, глаукома або потрібна короткочасна анестезуюча дія. Епінефрин| сприяє уповільненню всмоктування лідокаїну| і пролонгує його дію.
• Діти. Препарат застосовують дітям віком від 12 років.
• В
• Передозування. Можливе посилення побічних реакцій.
• Симптоми: психомоторне збудження, запаморочення, загальна|спільна| слабкість, зниження артеріального тиску|тиснення|, тремор, порушення зору, тоніко-клонічні судоми, кома, колапс, AV-блокада, асфіксія, апное. Перші симптоми передозування у|в,біля| здорових добровольців виникають при концентрації лідокаїну у крові більше 0,006 мг/кг, судоми – при 0,01 мг/кг.
• Лікування: припинення введення|вступу| препарату, оксигенотерапія, протисудомні засоби, вазоконстриктори (норадреналін, мезатон|), холінолітики. Пацієнт повинен перебувати в горизонтальному положенні; необхідно забезпечити доступ свіжого повітря, подачу кисню і/або проведення штучного дихання. Симптоми з боку ЦНСкоригуються застосуванням бензодіазепінів/барбітуратів короткочасної дії. Якщо передозування виникає у процесі анестезії, слід застосовувати короткотривалий міорелаксант. Для корекції брадикардії і порушень провідності застосовують атропін (0,5-1 мг внутрішньовенно), при артеріальній гіпотензії – симпатоміметики у комбінації з агоністами ОІ-адренорецепторів. При зупинці серця показане негайне проведення реанімаційних заходів. Можливе проведення інтубації, штучної вентиляції легенів. У гострій фазі передозування діаліз неефективний. Специфічного антидоту немає.
• Побічні реакції. З боку нервової системи: збудження ЦНС (при застосуванні у високих дозах), занепокоєння, головний біль, запаморочення, порушення сну, сплутаність свідомості, сонливість, втрата свідомості, кома, порушення чутливості, оніміння язика і губ (при застосуванні у стоматології), моторний блок; у пацієнтів із|із| підвищеною чутливістю – ейфорія, тремор, тризм, руховий неспокій, парестезії, судоми.
• З боку органів зору: ністагм, оборотна сліпота, диплопія|неспокій|, мигтіння «мушок» перед очима, світлобоязнь, кон’юнктивіт.
• З боку органів слуху: слухові порушення, шум у вухах, гіперакузія.
• З боку серцево-судинної системи: при застосуванні|вживанні| у високих дозах – аритмія, брадикардія, уповільнення провідності серця, поперечна блокада серця, зупинка серцевої діяльності, периферична вазодилатація, колапс; дуже рідко – тахікардія, підвищення/зниження артеріального тиску, біль у серці.
• З боку травної системи: нудота, блювання.
• З боку дихальної системи: задишка, риніт, пригнічення або зупинка дихання.
• Алергічні реакції: вкрай|надто| рідко – шкірні|шкіряний| висипання, кропив’янка, свербіж, генералізований| ексфоліативний| дерматит, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції (у т. ч. анафілактичний шок).
• Інші: відчуття жару, холоду або оніміння кінцівок|скінченностей|, набряки, слабкість, злоякісна гіпертермія.
• Місцеві реакції: відчуття легкого печіння, що зникає зі зростанням анестезуючого ефекту (протягом 1 хвилини), гіперемія. При спінальній або епідуральній анестезії може спостерігатися біль у спині, ногах, часткова/повна спинномозкова блокада, що супроводжується зниженням артеріального тиску, порушенням дефекації, мимовільним сечовипусканням, імпотенцією, втратою чутливості в ділянці промежини (ймовірність цих ефектів зростає при застосуванні вищих доз або у разі випадкового введення лідокаїну у спинномозковий простір, коли доза, призначена для введення в епідуральний простір, потрапляє у спинномозковий простір); в окремих випадках після такого втручання відновлення рухової, сенсорної і/або вегетативної функції відбувається повільно (через кілька місяців) або неповною мірою.
• Термін придатності. 3 роки.
• Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 в—‹С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
• Несумісність. Препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами в одному шприці. Лідокаїн випадає в осад при змішуванні з амфотерицином, метогекситоном або сульфадіазином. Залежно від рНрозчину лідокаїн може бути несумісний з ампіциліном.
• Упаковка. По 2 мл| в ампулах № 10 у коробці; № 5х2, № 10 у блістері у коробці.
• Категорія відпуску. За рецептом.
• Виробник. Товариство з обмеженою відповідальністю «Фармацевтична компанія «Здоров’я».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності. Україна, 61013, Харківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 22.