Пенициллин G натриевая соль Сандоз порошок для инъекций 1 млн МЕ флакон №100

Код товара
117669
Loading ...
Производитель
Sandoz Pharmaceuticals
Страна производства
Словения
Форма выпуска
Порошок
Способ введения
Инъекционно
Первичная упаковка
флакон
Количество в упаковке
100
Действующие вещества
Дозировка
1 млн МЕ
Условия отпуска
По рецепту
Код АТС
Температура хранения
к 25°C
Состав
Показания
Противопоказания

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

Пеніцилін G натрієва сіль САНДОЗ®

(Penicillin G sodium SANDOZ®)

Склад:

діюча речовина: benzylpenicillin sodium;

1 флакон містить бензилпеніциліну натрієвої солі 1 000 000 МО.

Лікарська форма. Порошок для розчину для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або майже білого кольору.

Фармакотерапевтична група.

Бета-лактамні антибіотики. Пеніциліни, чутливі до дії бета-лактамаз. Код АТХ J01C E01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Пеніцилін G натрієва сіль є водорозчинним бензилпеніциліном, який чинить бактерицидну дію на чутливі мікроорганізми шляхом пригнічення біосинтезу клітинної стінки за рахунок блокади пеніцилінзвязуючих білків.

Резистентність Стійкість до бензилпеніциліну може спостерігатися у наступних випадках:

- інактивація бета-лактамаз: бензилпеницилін чутливий до бета-лактамази і тому неактивний щодо бактерій, які продукують бета-лактамазу (наприклад, стафілококів або гонококів);

- зниження спорідненості пеніцилін-зв'язуючих білків до бензилпеніциліну: набута резистентність до пневмококів та кількох інших стрептококів до бензилпеніциліну зумовлена змінами існуючих пеніцилінзв'язуючих білків у результаті мутації. Проте, формування додаткових пеніцилінзв'язуючих білків зі зменшеною спорідненістю до бензилпеніциліну є результатом резистентності у метицилін (оксацилін) резистентних стафілококів;

- у грамнегативних бактерій недостатнє проникнення пеніциліну через зовнішню клітинну стінку може призвести до недостатнього гальмування пеніцилінзв'язуючих білків;

- бензилпеніцилін може активно транспортуватися з клітини за допомогою ефлюксних насосів;

- бензилпеніцилін частково або повністю крос-резистентний до інших пеніцилінів і цефалоспоринів.

Контрольні точки

Тестування бензилпеніциліну виконується з використанням стандартної серії розведень. Результати оцінюються на основі контрольних точок для бензилпеніциліну. Наступні мінімальні інгібуючі концентрації були встановлені для сприйнятливих і стійких мікробів:

Патоген

Чутливий

Резистентний

Staphylococcus spp.

≤ 0,12 мг/л

> 0,12 мг/л

Streptococcus spp. (Groups A, B, C, G)

0,25 мг/л

> 0,25 мг/л

Streptococcus pneumoniae

0,06 мг/л

> 2 мг/л

Streptococci of theViridansGroup

0,25 мг/л

>2 мг/л

Neisseria meningitidis

0,06 мг/л

>0,25 мг/л

Neisseria gonorrhoeae

≤ 0,06 мг/л

>1 мг/л

Gram-negative anaerobes

0,25 мг/л

>0,5 мг/л

Gram-negative anaerobes

≤ 0,25 мг/л

>0,5 мг/л

Неспецифічні до контрольних точок *

0,25 мг/л

>2 мг/л

Інформація стосовно резистентності збудників

Сприятливі види

Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Actinomyces israelii, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Gardnerella vaginalis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus dysgalactiae subsp. Equisimilis (Group C & G streptococci )

Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Borrelia burgdorferi, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis.

Анаеробні мікроорганізми: Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Fusobacterium spp., Peptoniphilus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella parvula.

Інші мікроорганізми: Treponema pallidum.

Види, в яких набута резистентність може стати проблемою під час лікування

Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis.

Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Neisseria gonorrhoeae.

Природно стійкі види

Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Enterococcus faecium, Nocardia asteroids.

Аеробні грамнегативні мікроорганізми: всі Enterobacteriaceae species, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa.

Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides spp.

Інші мікроорганізми: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Legionella pneumophila, Mycoplasma spp.

Фармакокінетика.

Всмоктування

Бензилпеницилін не кислотостійкий, тому вводиться тільки парентерально. Лужні солі бензилпеніциліну швидко і повністю всмоктуються після внутрішньом'язової ін'єкції. Максимальні рівні у плазмі крові 150-200 МО/мл досягаються через 15-30 хвилин після внутрішньом’язового введення 10 млн МО препарату. Після короткочасних інфузій (30 хвилин) рівні можуть досягати максимуму до 500 МО/мл. Зв’язування з білками плазми крові становить приблизно 55 % загальної дози.

Розподіл

Після застосування пеніциліну у високих дозах терапевтичні концентрації досягаються також у тяжкодоступних тканинах, таких як клапани серця, кістки та ліквор. Бензилпеніцилін проникає через плаценту. 10-30 % від концентрації у плазмі крові матері виявляються в крові плода. Високі концентрації також досягаються в амніотичній рідині. З іншого боку, проникнення в грудне молоко є низьким. Об'єм розподілу становить близько 0,3-0,4 л/кг; у дітей близько 0,75 л/кг. Зв'язування з білками плазми крові становить близько 55 %.

Метаболізм та виведення

Виведення відбувається в основному (50-80 %) у вигляді незміненої речовини через нирки (85-95 %) і, меншою мірою, в активній формі з жовчю (близько 5 %). Напіврозпад у плазмі крові становить близько 30 хвилин у дорослих зі здоровими нирками.

Кінетика особливих груп пацієнтів

Хворі на діабет: імовірне сповільнене всмоктування з внутрішньом’язового депо.

Недоношені та новонароджені немовлята: оскільки функції нирок та печінки у недоношених дітей та немовлят ще нерозвинуті, період напіввиведення із сироватки крові становить приблизно 3 години (та більше). Тому інтервал між прийомом доз має бути не менше 8-12 годин (залежно від ступеня зрілості органа).

Пацієнти літнього віку: виведення може бути сповільнене, дозування необхідно скоригувати відповідно до ниркової функції в кожному окремому випадку.

Для збільшення інтервалу між дозами препарат можна комбінувати з препаратами пеніцилінів, що утворюють депо.

Клінічні характеристики.

Показання.

Інфекційні захворювання, спричинені пеніцилінчутливими мікроорганізмами: сепсис, ранові інфекції та інфекції шкіри, дифтерія (як додаток до антитоксину), пневмонія, емпієма, еризипелоїд, перикардит, бактеріальний ендокардит, медіастеніт, перитоніт, менінгіт, абсцеси мозку, артрит, остеомієліт, інфекції статевих шляхів, спричинені фузобактеріями, а також при специфічних інфекціях: сибірська виразка; інфекції, спричинені клостридіями, включаючи правець, лістеріоз, пастерельоз; пропасницю, спричинену укусами щурів; фузоспірохетоз, актиномікоз; лікування ускладнень, спричинених гонореєю та сифілісом, бореліоз Лайма після першої стадії захворювання.

Протипоказання.

Гіперчутливість до бета-лактамних антибіотиків (пеніцилінів і цефалоспоринів), слід брати до уваги можливість перехресної алергії. Новонароджені, матері яких мають підвищену чутливість до антибіотиків групи пеніцилінів. Епілепсія (при інтралюмбальному введенні). Тяжкі алергічні реакції та бронхіальна астма в анамнезі.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасне введення пеніциліну не рекомендується з бактеріостатичними антибіотиками, оскільки пеніциліни діють лише на проліферуючі мікроби.

Змішані ін'єкції або інфузії: щоб уникнути небажаних хімічних реакцій, введення змішаної ін'єкції або інфузії або добавок з розчинами, які містять вуглеводи, такі як глюкоза, слід уникати.

Комбінація з іншими антибіотиками доцільна лише тоді, коли можна очікувати синергічної дії або будь-якого додаткового ефекту. Окремі компоненти терапевтичної комбінації слід призначати у повній дозі (доза більш токсичного компонента може бути зменшена, якщо показана синергічна дія). До бактерицидних антибіотиків, які застосовують у комбінації з препаратом, належать ізоксазолілпеніциліни, наприклад, флуклоксацилін та інші бета-лактамні антибіотики вузького спектра дії, амінопеніциліни, аміноглікозиди. Їх слід вводити шляхом повільної в/в ін’єкції до введення бензилпеніциліну. Якщо можливо, аміноглікозиди слід вводити в/м окремо.

Слід мати на увазі можливість конкурентного інгібування процесу виведення з організму при одночасному застосуванні бензилпеніциліну з протизапальними, протиревматичними і жарознижувальними засобами (індометацином, фенілбутазоном, саліцилатами у високих дозах).

Аспірин, пробенецид, тіазидні діуретики, фуросемід, етакринова кислота збільшують період напіввиведення бензилпеніциліну, підвищуючи його концентрацію у плазмі крові, внаслідок чого зростає ризик розвитку його токсичної дії шляхом впливу на канальцеву секрецію нирок.

Алопуринол підвищує ризик розвитку алергічних реакцій (шкірні висипання).

Застосування бензилпеніциліну може в окремих випадках стати причиною зниження ефективності пероральних контрацептивів.

Препарат несумісний з іонами металів, особливо міді, ртуті, цинку та цинкових сполук, які можуть входити до складу гумових пробок інфузійних флаконів. Речовини з окиснювальними та відновними властивостями, спирт, гліцерин, макроголи та інші гідроксильні сполуки можуть також інактивувати його. У слабколужних розчинах препарат швидко інактивується цистеїном та іншими амінотіоловими сполуками. Симпатоміметичні аміни також несумісні з бензилпеніциліном.

Препарат не слід застосовувати у розчині декстрози. Уникати одночасного застосування з хлорамфеніколом, еритроміцином, тетрацикліном, сульфаніламідами.

При одночасному застосуванні з метотрексатом зменшується екскреція останнього та збільшується ризик його токсичності. Одночасне застосування метотрексату та бензилпеніциліну слід уникати, якщо це можливо. Якщо супутнє використання є неминучим, слід знизити дозу метотрексату та контролювати рівень метотрексату в сироватці крові. Портібен нагляд на предмет можливих додаткових побічних реакцій, у тому числі лейкопенії, тромбоцитопенії та нагноєння шкіри.

При одночасному введенні бензилпеніциліну з протизапальними, протиревматичними або жарознижувальними лікарськими засобами (особливо індометацин, фенілбутазон, саліцилати у високих дозах) слід зазначити, що екскреція конкурентно пригнічується, що призводить до збільшення концентрації в сироватці крові і подовження періоду напіввиведення.

При застосуванні пеніциліну разом з аценокумаролом або варфарином слід ретельно контролювати протромбіновий час або інші відповідні параметри коагуляції. Крім того, може знадобитися коригування пероральної дози антикоагулянту.

Вплив на показники лабораторних досліджень

- Позитивний прямий тест Кумбса часто розвивається (≥ 1 % до 20 МО млн) пеніциліну;

- існуючий мононуклеоз (підвищений ризик розвитку шкірного висипу);

- при лікуванні супутніх інфекцій у хворих із гострим лімфолейкозом (підвищений ризик шкірних реакцій);

- дерматомікози (параалергічні реакції можливі, оскільки там можлива загальна антигенність між пеніцилінами і продуктами метаболізму дерматофітами).

У рідкісних випадках повідомлялося про подовження протромбінового часу у пацієнтів, які отримують пеніциліни. Відповідний моніторинг слід проводити для хворих, які приймають антикоагулянти. Може бути необхідним регулювання дози антикоагулянтом.

Слід мати на увазі, що у хворих на діабет може бути знижене всмоктування діючої речовини із внутрішньом’язових депо.

При лікуванні венеричних захворювань з підозрою на сифіліс перед початком терапії та протягом 4 місяців після її завершення необхідно провести серологічні дослідження.

Тривале застосування препарату може призводити до розвитку колонізації стійких мікроорганізмів або дріжджів. Можливе виникнення суперінфекції, що потребує ретельного спостереження за такими пацієнтами.

При виникненні тяжкої діареї, характерної для псевдомембранозного коліту (у більшості випадків спричиненого Clostridium difficile), рекомендується припинити застосування препарату і вжити відповідних заходів. Застосування засобів, що пригнічують перистальтику, протипоказано.

При лікуванні бореліозу Лайма або сифілісу реакція Яриша-Герксгеймера може бути результатом бактерицидної дії пеніциліну на патогени, яка характеризується лихоманкою, ознобом, загальними та осередковими симптомами (в основному від 2 до 12 годин після первинної дози). Пацієнти повинні бути проінформовані, що це зазвичай минучі ускладнення антибактеріальної терапії.

Для пригнічення або полегшення реакції Яриша-Герксгеймера при першому застосуванні препарату вводити 50 мг преднізолону або його еквівалент. У хворих на сифіліс у стадії, що проявляється ураженням серцево-судинної системи, кровоносних судин та мозкових оболонок, реакції Яриша-Герксгеймера можна запобігти шляхом застосування преднізолону по 50 мг на добу або еквівалентного стероїду протягом 1-2 тижнів.

Для хворих на важку пневмонію, емпієму, сепсис, менінгіт або перитоніт, які потребують більш високих сироваткових рівнів пеніциліну, необхідне лікування водорозчинними лужними солями бензилпеніциліну.

Якщо неврологічні ураження не можуть бути виключені у хворих із вродженим сифілісом, необхідно використовувати лікарські форми пеніциліну, що досягають найвищої концентрації у спинномозковій рідині.

При внутрішньом’язовому введенні препарату немовлятам можливий розвиток серйозних місцевих реакцій, тому перевагу слід надавати внутрішньовенному введенню.

При в/в введенні препарату у високих дозах (понад 10 млн МО/добу) місця введення слід змінювати кожні 2 дні, щоб запобігти розвитку суперінфекції та тромбофлебіту.

Через можливі електролітні порушення бензилпеніцилін слід вводити повільно та не більше 10 млн МО у зв'язку з можливістю епілептичних нападів при введенні більше 20 млн МО.

Пацієнтам, які застосовують препарат у високих дозах більше 5 днів, слід контролювати електролітний баланс, формулу крові та ниркову функцію.

При тяжких розладах функції нирок великі дози пеніциліну можуть спричинити церебральні порушення, судоми, кому.

Слід дотримуватись обережності при застосуванні препарату немовлятам, пацієнтам з тяжкою кардіопатією, гіповолемією, епілепсією, порушеннями функції нирок та печінки.

Свіжоприготовлені розчини для ін’єкцій або інфузій необхідно використати негайно. Навіть при зберіганні у холодильнику водні розчини натрієвої солі бензилпеніциліну розпадаються до утворення продуктів розпаду та метаболітів.

1 млн МО (=3D приблизно 0,6 г) бензилпеніциліну містить 1,68 ммоль натрію; 10 млн МО еквівалентно 100 мл ізотонічного сольового розчину натрію.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Бензилпеніцилін проникає через плацентарний бар’єр і його концентрація у плазмі крові плода через 1-2 години після введення відповідає концентрації у сироватці крові матері. Наявні дані щодо застосування препарату у період вагітності свідчать про відсутність небажаного впливу на плід/новонародженого. Препарат можна застосовувати у період вагітності після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик.

Бензилпеніцилін проникає у незначній кількості у грудне молоко, тому не можна виключити ризик розвитку гіперчутливості у дитини, яка перебуває на грудному вигодовуванні. Застосування препарату у цей період можливе тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини.

У немовлят, які знаходяться на частковому штучному вигодовуванні, грудне годовування потрібно припинити, якщо мати приймає бензилпеніцилін. Відновлення грудного годування можливе через 24 години після припинення лікування.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Негативного впливу на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами не спостерігалося.

Спосіб застосування та дози.

Перед введенням необхідно зібрати у пацієнта анамнез переносимості препарату та провести попередню внутрішньошкірну пробу на його переносимість.

Для приготування розчину використовують тільки воду для ін’єкцій.

Вік (маса тіла)

Звичайна доза

(в/м, в/в введення )

Висока доза

(в/в введення)

Недоношені та новонароджені діти (до 2-х тижнів)

0,03-0,1 млн МО/кг/добу

2 введення

0,2-0,5 млн МО/кг/добу

2 введення

Новонароджені діти (від 2-х до 4-х тижнів)

0,03-0,1 млн МО/кг/добу

3-4 введення

0,2-0,5 млн МО/кг/добу

3-4 введення

Немовлята від 1 місяця та діти до 12 років

0,03-0,1 млн МО/кг/добу

4-6 введень

0,1-0,5 млн МО/кг/добу

4-6 введень

Дорослі та діти від 12 років

1-5 млн МО/добу

4-6 введень

10-40 млн МО/добу

4-6 введень

Для недоношених та новонароджених дітей (до 2-х тижнів) інтервал дози повинен бути не менше 12 годин.

Дозування при порушенні функції нирок

У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок разові дози препарату та інтервали між ними мають бути встановлені згідно з показниками кліренсу креатиніну.

Дорослі та підлітки

Кліренс креатиніну, мл/хв

100-60

50-40

30-10

Увага! Інструкція до препарату на сайті має інформаційне значення. Перед застосуванням ознайомтесь з інструкцією виробника!

Найдено в 2 аптеках
Аптека №38
Телефон:
Режим работы:
08:00 - 21:00
Лицензия
Количество
Упаковки
1
Аптека №154
Телефон:
Режим работы:
08:00 - 21:00
Лицензия
Количество
Упаковки
1
Есть все товары
Аптека №38
Телефон:
Режим работы:
08:00 - 21:00
Лицензия
1
Есть все товары
Аптека №154
Телефон:
Режим работы:
08:00 - 21:00
Лицензия
1
Аналоги по действующему веществу и дозировке
Форма выпуска: Порошок
Дозировка: 1 млн МЕ
Производитель: Киевмедпрепарат
Loading ...
Форма выпуска: Порошок
Дозировка: 500 тыс МЕ
Производитель: Киевмедпрепарат
Loading ...
Аналоги по действующему веществу
Форма выпуска: Порошок
Дозировка: 1 млн МЕ
Производитель: Киевмедпрепарат
Loading ...
Форма выпуска: Порошок
Дозировка: 500 тыс МЕ
Производитель: Киевмедпрепарат
Loading ...
Еще не добавлено ни одного отзыва. Будьте первым, кто это сделает.