ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

РЕМЕСУЛІД®

(REMESULIDE)

Склад:

діюча речовина: nimesulide;

1 таблетка містить німесуліду в перерахуванні на 100 % речовину 100 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль картопляний, гіпромелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, кросповідон, магнію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТС М01А Х17.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування гострого болю. Симптоматичне лікування остеоартриту з больовим синдромом. Первинна дисменорея.

Протипоказання.

Відома підвищена чутливість до німесуліду або до будь-якого компонента препарату. Гіперергічні реакції, які мали місце у минулому (бронхоспазм, риніт, кропив’янка) у зв’язку з застосуванням ацетилсаліцилової кислоти чи інших нестероїдних протизапальних препаратів; гепатотоксичні реакції на німесулід, які мали місце у минулому; виразка шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, рецидивуючі виразки чи кровотечі у травному тракті, шлунково-кишкова кровотеча в анамнезі, цереброваскулярні кровотечі або кровотеча, що супроводжує інші захворювання; тяжкі порушення згортання крові; тяжка серцева недостатність; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну

Спосіб застосування та дози.

З метою запобігання виникненню та для послаблення прояву побічних реакцій препарат слід приймати протягом найкоротшого часу та в мінімально ефективній дозі. Призначати препарат слід тільки після ретельної оцінки співвідношення ризик/користь.

Препарат приймати внутрішньо після їди і запивати достатньою кількістю рідини.

Для дорослих і дітей віком від 12 років – по 1 таблетці (100 мг) 2 рази на добу – вранці та ввечері. Максимальна тривалість лікування – 15 днів.

Для хворих літнього віку зазначена схема дозування корекції не потребує.

Для пацієнтів із легким або помірним ступенем ниркової недостатності (кліренс креатиніну 30-80 мл/хв) коригувати дозу не потрібно.

Побічні реакції.

З боку системи крові: анемія, еозинофілія, тромбоцитопенія, панцитопенія, пурпура.

З боку імунної системи: підвищена чутливість, анафілаксія.

Метаболічні порушення: гіперкаліємія.

З боку психіки: відчуття страху, нервозність, нічні жахи.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, сонливість, енцефалопатія (синдром Рейє).

З боку органів зору: нечіткість зору.

З боку органів слуху: вертиго (запаморочення).

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, геморагія, лабільність артеріального тиску, припливи, артеріальна гіпертензія.

З боку дихальної системи: задишка, астма, бронхоспазм.

З боку травного тракту: діарея, нудота, блювання, запор, метеоризм, гастрит, біль у животі, диспепсія, стоматит, випорожнення чорного кольору, кровотечі у травному тракті, виразка та перфорація дванадцятипалої кишки/шлунка.

З боку гепатобіліарної системи: гепатит, блискавичний (фульмінантний) гепатит із летальним наслідком, жовтяниця, холестаз.

З боку шкіри: свербіж, шкірні висипання, підвищена пітливість, еритема, дерматит, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, поліформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку сечовидільної системи: дизурія, гематурія, затримка сечовипускання, ниркова недостатність, олігурія, інтерстиціальний нефрит.

Загальні порушення: набряки, нездужання, астенія, гіпотермія.

Лабораторні показники: підвищення рівня печінкових ферментів.

Передозування.

Симптоми. При передозуванні спостерігається апатія, сонливість, летаргія, нудота, блювання, біль у надчеревній ділянці, також можуть виникнути шлунково-кишкова кровотеча, артеріальна гіпертензія, гостра ниркова недостатність, пригнічення дихання, анафілактоїдні реакції та кома.

Лікування. Специфічного антидоту немає. У випадку передозування слід проводити симптоматичну і підтримуючу терапію. Хворим протягом перших 4-х годин необхідно промити шлунок, прийняти активоване вугілля (60-100 г для дорослих) та осмотичний проносний засіб. Форсований діурез, підвищення лужності сечі, гемодіаліз та гемоперфузія можуть бути неефективними через високий ступінь зв’язування німесуліду з білками плазми крові. Необхідний ретельний контроль функції нирок і печінки.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Застосування препарату протипоказане у ІІІ триместрі вагітності.

Застосування німесуліду може порушувати жіночу фертильність, його не рекомендується застосовувати жінкам, які планують завагітніти. Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, що пригнічують синтез простагландинів, Ремесулід® може спричинити передчасне закриття боталової протоки, легеневу гіпертензію, олігурію, маловоддя. Зростає ризик розвитку кровотечі, атонії матки та периферичних набряків. Враховуючи також відсутність даних щодо застосування препарату вагітним жінкам, не рекомендується призначати Ремесулід® у I та II триместрах вагітності.

Годування груддю. Оскільки невідомо, чи проникає німесулід у грудне молоко, застосування його протипоказане у період годування груддю.

Діти.

Препарат протипоказаний дітям віком до 12 років.

Особливості застосування.

Для зниження ризику розвитку побічних ефектів необхідно застосовувати мінімально ефективну дозу з найменшою тривалістю курсу лікування. Якщо стан хворого не поліпшується, лікування необхідно припинити.

У разі зростання рівня печінкових ферментів або виявлення ознак ушкодження печінки (наприклад анорексія, нудота, блювання, біль у животі, відчуття втоми, сеча темного кольору) препарат потрібно відмінити. Таким хворим надалі забороняється призначати німесулід.

Під час лікування Ремесулідом® рекомендується уникати одночасного застосування гепатотоксичних препаратів, аналгетиків, інших нестероїдних протизапальних засобів, а також утримуватися від вживання алкоголю.

Шлунково-кишкова кровотеча або виразка/перфорація можуть розвинутися у будь-який момент при застосуванні препарату з попереджувальними симптомами або без них як при шлунково-кишкових ускладненнях в анамнезі, так і без них. При виникненні шлунково-кишкової кровотечі або виразки препарат слід відмінити.

Для хворих, які мають в анамнезі виразку у травному тракті, особливо ускладнену кровотечею або перфорацією, а також у хворих літнього віку, а також для тих, які приймають одночасно низькі дози ацетилсаліцилової кислоти чи інших препаратів, що збільшують ризик виникнення ускладнень з боку травного тракту, слід розглянути можливість застосування комбінованої терапії із застосуванням таких препаратів як місопростол або інгібітори протонної помпи.

Хворих, які приймають супутні препарати, що можуть підвищити ризик виникнення виразки або кровотечі, такі як кортикостероїди, антикоагулянти, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, антитромбоцитарні засоби (ацетилсаліцилова кислота), необхідно проінформувати про необхідність дотримуватись обережності при застосуванні німесуліду.

З обережністю слід призначати німесулід пацієнтам зі шлунково-кишковими порушеннями, виразковим колітом або хворобою Крона в анамнезі.

Хворі на артеріальну гіпертензію та/або з серцевою недостатністю в анамнезі, а також хворі із затримкою рідини в організмі та набряками внаслідок застосування НПЗЗ вимагають відповідного контролю стану і консультації лікаря. Клінічні дослідження та епідеміологічні дані дозволяють зробити висновок про те, що деякі НПЗЗ, особливо у високих дозах та при тривалому застосуванні, можуть призвести до незначного ризику виникнення артеріальних тромботичних епізодів, наприклад, інфаркту міокарда та інсульту. Для виключення ризику виникнення таких явищ при застосуванні німесуліду даних недостатньо. Хворим із неконтрольованою артеріальною гіпертензією, гострою серцевою недостатністю, встановленою ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій та/або цереброваскулярними захворюваннями німесулід слід призначати після ретельної оцінки стану. Перед призначенням препарату також слід ретельно оцінити стан хворих із факторами ризику розвитку серцево-судинних захворювань, наприклад, при артеріальній гіпертензії, гіперліпідемії, цукровому діабеті, при курінні.

З обережністю слід призначати препарат хворим із нирковою або серцевою недостатністю, оскільки його застосування може призвести до погіршення функції нирок. У випадку погіршення функції нирок препарат слід відмінити.

У хворих літнього віку частіше розвиваються побічні ефекти внаслідок прийому препарату, у тому числі шлунково-кишкові кровотечі, перфорації, порушення функції серця, нирок і печінки, тому рекомендується регулярний клінічний контроль стану пацієнта.

Оскільки німесулід може порушувати функцію тромбоцитів у хворих із геморагічним діатезом, його слід застосовувати з обережністю, під постійним контролем.

Застосування нестероїдних протизапальних засобів може маскувати підвищення температури тіла, пов’язане з фоновою бактеріальною інфекцією. У разі підвищення температури тіла або появи грипоподібних симптомів слід припинити прийом препарату.

Препарат містить лактозу, тому пацієнти з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю Lapp-лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не повинні застосовувати препарат.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Вплив німесуліду на здатність керувати автомобілем і виконувати роботи, що потребують підвищеної уваги, не вивчався. Однак пацієнтам, які після застосування німесуліду відчувають запаморочення або сонливість, слід утриматися від керування автомобілем і виконання роботи, що потребує підвищеної уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Фармакодинамічні взаємодії.

Кортикостероїди: підвищується ризик виникнення виразки травного тракту або кровотечі. Антитромбоцитарні засоби та селективні інгібітори повторного захоплення серотоніну: збільшується ризик виникнення кровотеч у травному тракті.

Антикоагулянти: НПЗЗ можуть підсилювати дію антикоагулянтів, таких як варфарин або ацетилсаліцилова кислота, тому така комбінація не рекомендується або протипоказана хворим із тяжкими розладами коагуляції. Якщо такої комбінованої терапії неможливо уникнути, треба проводити ретельний контроль показників згортання крові.

Діуретичні засоби, інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту та антагоністи ангіотензину-ІІ: НПЗЗ можуть зменшувати дію діуретиків та інших антигіпертензивних препаратів. У деяких хворих із погіршеною функцією нирок (наприклад у хворих зі зневодненням або осіб літнього віку) спільне застосування інгібіторів АПФ, антагоністів ангіотензину ІІ або речовин, що пригнічують систему циклооксигенази, можливе подальше погіршення функції нирок та виникнення гострої ниркової недостатності, яка, як правило, буває оборотна. Ці взаємодії слід враховувати тоді, коли хворий застосовує німесулід спільно з інгібіторами АПФ чи антагоністами ангіотензину ІІ. Слід бути дуже обережним, застосовуючи таку комбінацію, особливо особам літнього віку. Хворим необхідно отримувати достатню кількість рідини, а ниркову функцію треба ретельно контролювати після початку застосування такої комбінації. Німесулід тимчасово знижує дію фуросеміду на виведення натрію, меншою мірою – на виведення калію та знижує діуретичний ефект. Одночасне застосування фуросеміду та німесуліду вимагає обережності у хворих із порушенням ниркової або серцевої функції.

Фармакокінетичні взаємодії з іншими лікарськими засобами.

Були повідомлення про те, що НПЗЗ зменшують кліренс літію, що призводить до збільшення рівня літію у плазмі та токсичності літію. При призначенні німесуліду хворим, які отримують терапію препаратами літію, слід часто проводити контроль рівня літію у плазмі крові.

Немає клінічно значущої взаємодії з глібенкламідом, теофіліном, варфарином, дигоксином, циметидином та антацидними препаратами (комбінація алюмінію та магнію гідроксиду). Німесулід пригнічує активність ферменту CYP2С9. При одночасному застосуванні з німесулідом ліків, що є субстратами цього ферменту, концентрація їх у плазмі крові може підвищуватися. Потрібна обережність у випадку, коли німесулід призначають менш ніж через 24 години до або менш ніж за 24 години після прийому метотрексату, оскільки можливе підвищення рівня останнього у сироватці крові та збільшення його токсичності.

Толбутамід, саліцилова кислота та вальпроєва кислота витісняють німесулід із ділянок зв'язування. Однак, незважаючи на можливий вплив на рівень препарату в плазмі крові, ці взаємодії не вважаються клінічно значущими.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Німесулід – активна речовина, що має протизапальні, аналгезуючі та жарознижувальні властивості. Німесулід селективно інгібує ЦОГ II (циклооксигеназу II) і пригнічує синтез простагландинів у вогнищі запалення.

Німесулід інгібує звільнення ферменту мієлопероксидази, а також пригнічує утворення вільних радикалів кисню, не впливаючи на процеси фагоцитозу та хемотаксису, пригнічує утворення фактора некрозу пухлин та інших медіаторів запалення.

Фармакокінетика.

При застосуванні внутрішньо німесулід швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація у плазмі крові визначається через 2-3 години. Зв’язування німесуліду з білками плазми крові досягає 97,5 %.

Препарат метаболізується у печінці, основним продуктом метаболізму є гідроксинімесулід – фармакологічно активна речовина.

Близько 65 % прийнятої дози німесуліду виділяється із сечею, решта 35 % – з калом.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки жовтуватого або жовтувато-зеленуватого кольору з двоопуклою поверхнею. На поверхні таблеток допускається мармуровість.

Термін придатності. 5 років.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови зберігання.

Зберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері. По 1 або 3 блістери у пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ПАТ «Фармак».

Місцезнаходження. Україна, 04080, м. Київ, вул. Фрунзе, 74.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

РЕМЕСУЛИД

(REMESULIDE)

Состав:

действующее вещество: nimesulide;

1 таблетка содержит нимесулида в пересчете на 100 % вещество 100 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Фармакотерапевтичеcкая группа.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТС М01А Х17.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение острой боли. Симптоматическое лечение остеоартрита с болевым синдромом. Первичная дисменорея.

Противопоказания.

Известная повышенная чувствительность к нимесулиду или к любому компоненту препарата. Гиперергические реакции, имевшие место в прошлом (бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов; гепатотоксические реакции на нимесулид, имевшие место в прошлом; язва желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, рецидивирующие язвы или кровотечения в пищеварительном тракте, желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, цереброваскулярные кровотечения или кровотечения сопровождающие другие заболевания; тяжелые нарушения свертывания крови; тяжелая сердечная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина печеночная недостаточность; повышенная температура тела и гриппоподобные симптомы, подозрение на острую хирургическую патологию. Не применять одновременно с другими препаратами, которые потенциально могут быть причиной гепатотоксических реакций. Алкоголизм и наркотическая зависимость.

Способ применения и дозы.

С целью предотвращения возникновения и для ослабления проявлений побочных реакций препарат следует принимать на протяжении наименьшего времени и в минимально эффективной дозе. Назначать препарат следует только после тщательной оценки соотношения риск/польза.

Препарат принимать внутрь после еды и запивать достаточным количеством жидкости.

Для взрослых и детей старше 12 лет – по 1 таблетке (100 мг) 2 раза в сутки – утром и вечером.

Максимальная длительность лечения – 15 дней.

Для больных пожилого возраста указанная схема дозирования в коррекции не нуждается.

Для пациентов с легкой или умеренной степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) корректировать дозу не нужно.

Побочные реакции.

Со стороны системы крови: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, пурпура.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, анафилаксия.

Метаболические нарушения: гиперкалиемия.

Со стороны психики: ощущение страха, нервозность, ночные кошмары.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха: вертиго (головокружение).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, геморрагия, лабильность артериального давления, приливы, артериальная гипертензия.

Со стороны дыхательной системы: одышка, астма, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, гастрит, боль в животе, диспепсия, стоматит, испражнения черного цвета, кровотечения в пищеварительном тракте, язва и перфорация двенадцатиперстной кишки/желудка.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит с летальным исходом, желтуха, холестаз.

Со стороны кожи: зуд, кожные высыпания, повышенная потливость, эритема, дерматит, крапивница, ангионевротический отек, отек лица, полиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Общие нарушения: отеки, недомогание, астения, гипотермия.

Лабораторные показатели: повышение уровня печеночных ферментов.

Передозировка.

Симптомы. При передозировке наблюдается апатия, сонливость, летаргия, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, также могут возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, анафилактоидные реакции и кома.

Лечение. Специфического антидота нет. В случае передозировки необходимо проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Больным на протяжении 4-х часов необходимо промыть желудок, принять активированный уголь (60-100 г для взрослых) и осмотическое слабительное средство. Форсированный диурез, повышение щелочности мочи, гемодиализ и гемоперфузия могут быть неэффективны из-за высокой степени связывания немесулида с белками плазмы крови. Необходим тщательный контроль функции почек и печени.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Применение препарата противопоказано в III триместре беременности.

Применение нимесулида может нарушать женскую фертильность, его не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность. Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, угнетающие синтез простагландинов, Ремесулид может вызвать преждевременное закрытие боталового протока, легочную гипертензию, олигурию, маловодие. Возрастает риск развития кровотечения, атонии матки и периферических отеков. Учитывая также отсутствие данных о применении препарата беременным, не рекомендуется назначать Ремесулид в I и II триместрах беременности.

Кормление грудью. Поскольку неизвестно, проникает ли нимесулид в грудное молоко, применение его противопоказано в период кормления грудью.

Дети.

Препарат протипоказан детям до 12 лет.

Особенности применения.

Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять минимально эффективную дозу с наименьшей продолжительностью курса лечения. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить.

В случае увеличения уровней печеночных ферментов или выявления признаков повреждения печени (например анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, чувство усталости, моча темного цвета) препарат необходимо отменить. Таким больным и в дальнейшем запрещается назначать нимесулид.

Во время лечения Ремесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, аналгетиков, других нестероидных противовоспалительных средств, а также воздержаться от употребления алкоголя.

Желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация могут развиться в любое время при применении препарата с предупреждающими симптомами или без них как при желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и без них. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат следует отменить.

Для больных, имеющих в анамнезе язву в пищеварительном тракте, особенно осложненную кровотечением или перфорацией, а также у больных пожилого возраста, а также для тех, которые принимают одновременно низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, увеличивающих риск возникновения осложнений со стороны пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с применением таких препаратов как мисопростол или ингибиторы протонной помпы.

Больных, принимающих сопутствующие препараты, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения, такие как кортикостероиды, антикоагулянты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антитромбоцитарные средства (ацетилсалициловая кислота), необходимо проинформировать о необходимости придерживаться осторожности при применении нимесулида.

С осторожностью следует назначать нимесулид пациентам с желудочно-кишечными нарушениями, язвенным колитом или болезнью Крона в анамнезе.

Больные артериальной гипертензией и/или с сердечной недостаточностью в анамнезе, а также больные с задержкой жидкости в организме и отеками вследствие применения НПВС требуют соответствующего контроля состояния и консультации врача. Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что некоторые НПВС, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботических эпизодов, например, инфаркту миокарда и инсульту. Для исключения риска возникновения таких явлений при применении нимесулида данных недостаточно. Больным с неконтролированной артериальной гипертензией, острой сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями нимесулид следует назначать после тшательной оценки состояния. Перед назначением препарата также следует тщательно оценить состояние больных с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, например, при артериальной гипертензии, гиперлипидемии, сахарном диабете, при курении.

С осторожностью следует назначать препарат больным с почечной или сердечной недостаточностью, поскольку его применение может привести к ухудшению функции почек. В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить.

У больных пожилого возраста чаще развиваются побочные эффекты вследствие приема препарата, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушения функции сердца, почек и печени, поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния больного.

Поскольку нимесулид может нарушать функцию тромбоцитов у больных с геморрагическим диатезом, его необходимо применять с осторожностью, под постоянным контролем.

Применение нестероидных противовоспалительных средств может маскировать повышение температуры тела, связанное с фоновой бактериальной инфекцией. При повышении температуры тела или появлении гриппоподобных симптомов необходимо прекратить прием препарата.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью Lapp-лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Влияние нимесулида на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания, не изучались. Однако пациентам, которые после применения нимесулида ощущают головокружение или сонливость, следует воздержаться от управления автомобилем и выполнения работы, требующей повышенного внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Фармакодинамические взаимодействия.

Кортикостероиды: повышается риск возникновения язвы пищеварительного тракта или кровотечения.

Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы повторного захвата серотонина: увеличивается риск возникновения кровотечений в пищеварительном тракте.

Антикоагулянты: НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин или ацетилсалициловая кислота, поэтому такая комбинация не рекомендуется или противопоказана больным с тяжелыми расстройствами коагуляции. Если такой комбинированной терапии невозможно избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертывания крови.

Диуретические средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и антагонисты ангиотензина-ІІ: НПВС могут уменьшать действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых больных с ухудшенной функцией почек (например у больных с обезвоживанием или лиц пожилого возраста) совместное применение ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина ІІ или веществ, угнетающих систему циклооксигеназы, возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия нужно учитывать тогда, когда больной применяет нимесулид совместно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина ІІ. Нужно быть очень осторожным, применяя такую комбинацию, особенно лицам пожилого возраста. Больным необходимо получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала применения такой комбинации. Нимесулид временно снижает действие фуросемида на выведение натрия, в меньшей степени – на выведение калия и снижает диуретический эффект. Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у больных с нарушением почечной или сердечной функции.

Фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Были сообщения о том, что НПВС уменьшают клиренс лития, что приводит к увеличению уровня лития в плазме и токсичности лития. При назначении нимесулида больным, получающим терапию препаратами лития, нужно часто проводить контроль уровня лития в плазме крови.

Нет клинически значимого взаимодействия с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (комбинация алюминия и магния гидроксида). Нимесулид угнетает активность фермента CYP2С9. При одновременном применении с нимесулидом лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация их в плазме крови может повышаться. Нужна осторожность в случае, когда нимесулид назначают менее чем через 24 часа до или менее чем за 24 часа после приема метотрексата, так как возможно повышение уровня последнего в сыворотке крови и увеличение его токсичности.

Толбутамид, салицилова кислота и вальпроевая кислота вытесняют нимесулид из участков связывания. Однако, несмотря на возможное влияние на уровень препарата в плазме крови, эти взаимодействия не считаются клинически значимыми.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Нимесулид – активное вещество, обладающее противовоспалительными, аналгезирующими и жаропонижающими свойствами. Нимесулид селективно ингибирует ЦОГ II (циклооксигеназу II) и угнетает синтез простагландинов в очаге воспаления.

Нимесулид ингибирует высвобождение фермента миелопероксидазы, а также угнетает образование свободных радикалов кислорода, не влияя на процессы фагоцитоза и хемотаксиса, угнетает образование фактора некроза опухолей и других медиаторов воспаления.

Фармакокинетика.

При приеме внутрь нимесулид быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа. Связывание нимесулида с белками плазмы крови достигает 97,5 %.

Препарат метаболизируется в печени, основным продуктом метаболизма является гидроксинимесулид – фармакологически активное вещество.

Около 65 % принятой дозы нимесулида выделяется с мочой, остальные 35 % – с калом.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: таблетки желтоватого или желтовато-зеленоватого цвета с двояковыпуклой поверхностью. На поверхности таблеток допускается мраморность.

Срок годности. 5 лет.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере. По 1 или 3 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО «Фармак».

Местонахождение. Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.