Карметадін таблетки вкриті плівковою оболонкою з модифікованим вивільненням 35 мг №60, World Medicine Ilac San. Ve Tic. A.S.

діюча речовина: триметазидину дигiдрохлорид;

1 таблетка містить триметазидину дигiдрохлориду 35 мг;

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат безводний, кремнію діоксид коллоїдний безводний, поліетиленоксид, повідон, ксантанова камедь, магнію стеарат;

плівкова оболонка: Opadry® II Brown 85G565010 (спирт полівініловий, тальк, поліетиленгліколь, титану діоксид (E 171), лецитин (соєвий); заліза оксид червоний (E 172)); магнію стеарат, гліцерин.

Лікарcька форма. Таблетки, вкритi плівковою оболонкою, з модифікованим вивільненням.

Основнi фiзико-хiмiчнi властивостi: круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, рожево-коричневого кольору з гравіруванням «TZN» і «35» з одного боку.

Кардіологічні засоби. Триметазидин. Код АТХ С01Е В15.

Фармакологiчнi властивості.

Фармакодинаміка.

Завдяки збереженню енергетичного метаболізму у клітинах, які потерпають від гіпоксії або ішемії, триметазидин запобігає зменшенню рівня внутрішньоклітинного АТФ, забезпечуючи тим самим належне функціонування іонних насосів i трансмембранного натрiєво-калiєвого потоку при збереженні клітинного гомеостазу.

Триметазидин гальмує ОІ-окиснення жирних кислот, блокуючи довго ланцюгову 3-кетоацил-КоА тiолазу (3-КАТ), що підвищує окиснення глюкози. У клітинах в умовах ішемії процес отримання енергії шляхом окиснення глюкози потребує менше кисню порівняно з процесом отримання енергії шляхом ОІ-окиснення жирних кислот. Посилення процесу окиснення глюкози оптимізує енергетичні процеси у клітинах та, відповідно, підтримує достатній метаболізм енергії в умовах ішемії.

Фармакодинамічні ефекти.

У пацієнтів з ішемічною хворобою серця триметазидин діє як метаболічний агент, зберігаючи внутрішньоклітинні рівні високоенергійних фосфатів у міокарді, що досягається без супутніх гемодинамічних ефектів.

Фармакокінетика.

Максимальна концентрація триметазидину в крові спостерігається в середньому через 5В годин після прийому таблетки. Упродовж доби концентрація в плазмі стабільна: протягом 11В годин після прийому таблетки концентрація триметазидину в плазмі не менше 75В % максимальної концентрації. Стан стабільної концентрації встановлюється найпізніше на 60-ту годину. Прийом їжі не впливає на фармакокiнетичнi характеристики триметазидину. Об’єм розподілу становить 4,8В л/кг; зв’язування з білками низьке: за даними вимірювань in vitro – 16В %.

Триметазидин виводиться в основному iз сечею, переважно у незміненій формі. Період напiввиведення становить в середньому 7В годин для здорових молодих добровольців та 12 годин для осіб віком понад 65 років. Повне виведення триметазидину є результатом ниркового кліренсу, який безпосередньо корелює з кліренсом креатиніну, та меншою мірою є результатом печінкового кліренсу, який з віком зменшується.

Особливі групи пацієнтів.

Пацієнти літнього віку. У пацієнтів літнього віку можливе підвищення концентрації триметазидину через вікове зниження функції нирок.

Порушення функції нирок. Концентрація триметазидину в крові збільшується у пацієнтів із помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну - 30‑60В мл/хв) та у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну В 30В мл/хв).

Клінічні характеристики.

Показання.

Дорослим триметазидин показаний для симптоматичного лікування стабільної стенокардії за умови недостатньої ефективності чи непереносимості антиангінальних препаратів першої лінії.

- Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої допоміжної речовини.

- Хвороба Паркінсона, симптоми паркінсонізму, тремор, синдром «неспокійних ніг» та інші рухові розлади, що мають відношення до вищезазначеного.

- Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну В 30В мл/хв).

з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Взаємодії з іншими лікарськими засобами виявлено не було. Зокрема, триметазидин можна призначати у комбінації з гепарином, кальципарином, антагоністами вітамінуВ К, пероральними ліпідознижувальними препаратами, аспірином, ОІ-блокаторами, антагоністами кальцію, препаратами дигіталісу (триметазидин не впливає на рівень дигоксину у плазмі крові).

Цей лікарській засіб не слід застосовувати для купірування нападів стенокардії. Його не слід призначати при нестабільній стенокардії або інфаркті міокарда як первинну терапію на догоспітальному етапі або у перші дні госпіталізації.

У разі виникнення нападу нестабільної стенокардії на тлі поточної терапії необхідно переглянути стан пацієнта та відкоригувати лікування (медикаментозну терапію та можливість реваскуляризації).

Триметазидин може спричиняти або погіршувати симптоми паркінсонізму (тремор, акінезія, гіпертонус м’язів ), які слід регулярно досліджувати, особливо у пацієнтів літнього віку. У сумнівних випадках пацієнтів потрібно направляти до невропатолога для відповідних обстежень.

При появі рухових розладів, таких як симптоми паркінсонізму, синдром «неспокійних ніг», тремор, нестійкість ходи, необхідно відмінити триметазидин.

Ці випадки мають низьку частоту і зазвичай зникають після припинення лікування; у більшості пацієнтів – протягом 4 місяців після припинення прийому триметазидину. Якщо симптоми паркінсонізму зберігаються понад 4 місяці після відміни препарату, необхідно звернутися до невропатолога.

Можуть бути падіння, пов’язані з нестійкістю ходи або артеріальною гіпотензією, особливо у пацієнтів, які приймають антигіпертензивне лікування (див. розділ «Побічні реакції»).

Необхідно з обережністю призначати триметазидин:

- пацієнтам з помірною нирковою недостатністю (див. розділ «Спосіб застосування та дози» та «Фармакокінетика»);

- пацієнтам, віком понад 75 років (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Вагітність.

Дані щодо застосування триметазидину вагітним жінкам відсутні. Дослідження на тваринах не виявляють прямого або непрямого небезпечного токсичного впливу на репродуктивну систему. Для запобігання будь-якому ризику застосування триметазидину у період вагітності не рекомендоване.

Годування груддю.

Невідомо, чи проникає триметазидин або його метаболіти у грудне молоко. Для запобігання будь-якому ризику для новонароджених/немовлят застосування лікарського засобу не рекомендоване у період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Триметазидин не впливає на гемодинаміку. Були зафіксовані випадки запаморочення і сонливості (див. розділ «Побічні реакції»), які можуть вплинути на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами.

Одна таблетка 35 мг триметазидину два рази на добу під час їди.

Препарат застосовують перорально вранці та ввечері.

Після 3 місяців лікування необхідно оцінити результати лікування та у разі відсутності ефекту триметазидин необхідно відмінити.

Особливі групи пацієнтів.

Пацієнти з нирковою недостатністю.

Пацієнтам із помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну - 30-60В мл/хв) рекомендована доза становить 1 таблетку на добу вранці під час сніданку (див. розділ «Особливості застосування» та «Фармакокінетика»).

Пацієнти літнього віку.

У пацієнтів літнього віку концентрація триметазидину в крові може бути підвищеною через вікове зниження функції нирок (див. розділ «Фармакокінетика»). Пацієнтам із помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 30-60В мл/хв) рекомендована доза становить 1В таблетка 35 мг вранці під час сніданку.

Для пацієнтів літнього віку необхідно уважно титрувати дозу (див. розділ «Особливості застосування»).

Безпека та ефективність триметазидину для дітей (віком до 18 років) не встановлені. Дані відсутні.

Кількість даних щодо передозування триметазидином обмежена. Лікування симптоматичне.

Побічні реакції.

Зазвичай лікування препаратом Карметадином переноситься добре. Побічні реакції, що були визначені як побічна дія, яка може бути пов’язана із застосуванням триметазидину, наведені нижче.

Побічні реакції, що були визначені як побічна дія, яка може бути пов’язана із застосуванням триметазидину, наведені нижче відповідно до визначеної частоти: дуже часті (≥ 1/10); часті (≥ 1/100, В 1/10); нечасті (≥ 1/1000, В 1/100); рідкісні (≥ 1/10000, В 1/1000); дуже рідкісні (В 1/10000); частота невідома (не може бути визначена згідно з наявною інформацією).

Класи систем органів

Частота

Побічна реакція

З боку нервової системи

часті

запаморочення, головний біль

частота невідома

симптоми паркінсонізму (тремор, акінезія, гіпертонус м’язів, нестійкість ходи, синдром «неспокійних ніг» та інші рухові розлади, що мають відношення до вищезазначеного, які зазвичай минають після припинення лікування

розлади сну (безсоння, сонливість)

З боку серця

рідкісні

пальпітація, екстрасистолія, тахікардія

З боку судин

рідкісні

артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія, яка може бути асоційована з нездужанням, запамороченням або падінням, зокрема у пацієнтів, які застосовують антигіпертензивні засоби, почервоніння обличчя

З боку шлунково-кишкового тракту

часті

біль в абдомінальній ділянці живота, діарея, диспепсія, нудота та блювання

частота невідома

запор

З боку шкіри та підшкірної тканини

часто

висип, свербіж, кропив’янка

частота невідома

гострий генералізований екзантематозний пустульозний висип, ангіоневротичний набряк

Загальні порушення

часті

астенія

З боку системи крові та лімфатичної системи

частота невідома

агранулоцитоз, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура

З боку гепатобіліарної системи

частота невідома

гепатит

3 роки.

Зберігати при температурі не вище 25 ВєС у недоступному для дітей місці.

По 30В таблеток, вкритих плівковою оболонкою, з модифікованим вивільненням, у блістері; по 2В блістери у коробці.

За рецептом.

и.

Ілко Ілач Сан. ве Тідж. А.Ш., Туреччина / Ilko Ilac San. ve Tic. A.S., Turkey.

УОРЛД МЕДИЦИН ІЛАЧ САН. ВЕ ТІДЖ. A.Ш., Туреччина / WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S., Turkey.

Місцезнаходження виробників та адреса місця провадження їхньої діяльності.

3. Організе Санаї Болгеші, Куддусі Джад., 23. Сок., №1, Селчуклу, Конья / 3. Organize Sanayi Bolgesi, Kuddusi Cad., 23. Sok., No:1, Selсuklu, Konya.

Еврен Мах. Джамі Йолу Джад. № 50, 34212 Гюнешлі-Багджилар, Стамбул / Evren Mah. Cami Yolu Cad. No.50, 34212 Gunesli-Bagcilar, Istanbul.

Місцезнаходження заявника.

УОРЛД МЕДИЦИН ІЛАЧ САН. ВЕ ТІДЖ. A.Ш., Туреччина / WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S., Turkey.